伏立康唑作用特点介绍课件.ppt

* 尽管未经研究，伏立康唑禁止与CYP3A4作用底物特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特或奎尼丁合用。伏立康唑可使这些药物的血药浓度升高，从而导致QTc间期延长，并罕有发生尖端扭转性室性心动过速。 由于伏立康唑可显著增加西罗莫司的暴露量，因此禁止伏立康唑与西罗莫司合用。与伏立康唑合用时，单剂2g西罗莫司的Cmax和AUCτ分别增高556%和1014%。 禁止伏立康唑与利福平、卡马西平和苯巴比妥合用。与利福平(每日一次，每次600mg)合用，伏立康唑的Cmax和AUCτ分别降低93%和96%。尽管未经研究，卡马西平和苯巴比妥可能会显著降低伏立康唑的血药浓度。 禁止伏立康唑与麦角生物碱类药(麦角胺和二氢麦角胺)合用。虽然未经研究，伏立康唑可使麦角生物碱血药浓度升高，从而发生麦角中毒。 禁止与利福布丁同时应用。二者合用，伏立康唑血药浓度显著降低，利福布丁的血药浓度则显著增高。 参考文献： 伏立康唑说明书。 * 苯妥英与伏立康唑呈双向相互作用： 合用苯妥英期间，苯妥英可明显减少伏立康唑的血浆暴露量(因此建议增加伏立康唑用药剂量)。 合用苯妥英期间，伏立康唑可明显增加苯妥英的血浆暴露量(因此建议对两药进行监测)。 参考文献： 伏立康唑说明书。 * 接受他克莫司治疗的患者给予伏立康唑时，建议他克莫司的剂量减至原来剂量的1/3，并严密监测血药浓度。他克莫司浓度增高可引起肾毒性。停用伏立康唑后仍需严密监测他克莫司的浓度，如有需要可增加其剂量。 接受环孢素治疗的患者应用伏立康唑时，建议环孢素的剂量减半，并严密监测血药浓度。环孢素浓度的增高可引起肾毒性。停用伏立康唑后仍需严密监测环孢素的浓度，如有需要可增加其剂量。 服用奥美拉唑的患者合用伏立康唑时，建议将奥美拉唑的剂量减半。 参考文献： 伏立康唑说明书。 * 虽然未经临床研究，但体外试验已证实伏立康唑可能使通过CYP3A4代谢的他汀类药物血药浓度升高。建议两药合用时调整他汀类药物剂量。他汀类药物血药浓度升高可能引起横纹肌溶解。 尽管未经临床研究，伏立康唑在体外已显示出可能使经CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物(咪哒唑仑和三唑仑)血药浓度升高，并导致镇静作用时间延长。建议两药合用时调整苯二氮卓类药物的剂量。 虽然未经研究证实，但伏立康唑可能使长春花碱(长春新碱和长春花碱)的血药浓度升高，从而产生神经毒性。 虽然未经研究证实，但伏立康唑可能使磺脲类药物的血药浓度 (如甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列本脲)升高，从而引起低血糖症。因此两者合用时建议密切监测血糖。 伏立康唑与华法令合用,凝血酶原时间最多可延长93%。虽然未经研究证实，伏立康唑可能使香豆素血药浓度升高，从而延长凝血酶原时间。两药合用时，需要密切监测凝血酶原时间，并据此调整抗凝剂的剂量。 参考文献： 伏立康唑说明书。 * 经研究发现，伏立康唑与甲氰咪胍、地高辛、茚地那韦、大环内酯类抗生素、麦考酚酸、泼尼松龙、雷尼替丁等药物合用时无需调整剂量。 尽管尚未观察到茚地那韦与伏立康唑之间存在明显的药代动力学相互作用，但体外研究显示伏立康唑可能会抑制其它HIV蛋白酶抑制剂的代谢。 参考文献： 伏立康唑说明书。 * 目前国内SFDA批准的适应症包括： 侵袭性曲霉菌病的治疗。 治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)。 治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。 应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的，可能威胁生命的感染。 参考文献： 伏立康唑说明书。 * 伏立康唑的临床疗效主要通过该药用于治疗侵袭性曲霉菌病、严重难治性侵袭性念珠菌病、足放线病菌和镰刀菌感染等三个方面的临床研究数据予以评价。 首先来介绍伏立康唑治疗侵袭性曲霉菌病的临床疗效数据。 * 对第12周时的结果进行比较后发现，伏立康唑?OLAT组的有效率(53%，76/144)明显高于两性霉素B ?OLAT组(31%，42/133)，P?0.0001。 参考文献： Herbrecht R et al. N Eng J Med. 2002;347(6):408-415. * 无论按不同感染部位或基础疾病，还是按患者的免疫功能状态进行亚组分析比较后发现，伏立康唑的临床反应率均优于两性霉素B。 参考文献： Herbrecht R et al. N Eng J Med. 2002;347(6):408-415. * 伏立康唑的临床疗效主要通过该药用于治疗侵袭性曲霉菌病、严重难治性侵袭性念珠菌病、足放线病菌和镰刀菌感染等三个方面的临床研究数据予以评价。 首先来介绍伏立康唑治疗侵袭性曲霉菌病的临床疗效数据。 * 伏立康唑治疗难治性侵袭性念珠菌感染的总体有效率为55%。 对念珠菌血症和播散性念珠菌感染的有效率分别为52%和46%。 参考文献： Perfect JR et