课件：解热镇痛抗炎药.ppt

3．过敏反应：皮疹、休克；血管神经性水肿；“Aspirin哮喘” （肾上腺素无效），用糖皮质激素、抗组胺药。 原因：抑制COX—PG减少，IL增多 预防：过敏体质、哮喘者禁用 4．水杨酸反应： 5g/d 易发生 表现——头痛、头晕、耳鸣、视、听力↓、恶心、 呕吐；过度呼吸、酸碱平衡失调、精神失常 处理—— 严重时，停药， NaHCO3 ivgtt 5．瑞夷（Reye）综合征： 病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林易发生； 表现严重肝功能不良合并脑病，虽少见，但可致死，宜慎用。 6.肾损害：水肿、间质性肾炎、肾病综合症、肾衰等。 二、苯 胺 类 对乙酰氨基酚 （醋氨酚 Acetaminophen） 又名：扑热息痛 （Paracetamol） [作用特点] 1.解热镇痛: 强度相当于阿斯匹林 , 但缓慢而持久 ； 主要用于阿斯匹林不能耐受者的解热、镇痛 , 是小儿退热的首选药. 2.抗炎作用: 很弱,无实际疗效——没有 原因——选择性抑制中枢环氧酶，对外周抑制作用很弱。 3.不良反应： 治疗量不良反应很少,偶见过敏. 大量可致肝损害 非那西汀（phenacetin） 本身无药理活性 需在体内代谢成代谢物→ 1）扑热息痛 2）对氨苯乙醚:可引起溶血和生成高铁血红蛋白，仅在少数国家使用（含中国） ? 三、吲哚基和茚基乙酸类 吲哚美辛（indomethacin，消炎痛） 1.最强的COX抑制剂 解热、抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强，但不良反应多. 故仅用于对其他药不能耐受或疗效不显著的风湿、类风湿性关节炎的病人,强直性脊柱炎,不易控制的发烧特别是癌症发烧。 2.不良反应多：如严重胃肠道反应，造血系统反应，中枢神经系统障碍，“阿司匹林”哮喘等，仅适于短期使用。 舒林酸 作用持久、不良反应较轻。 四、芳基丙酸类 布洛芬（ibuprofen，异丁苯丙酸） 解热、镇痛、抗风湿作用； 主用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,疗效低于阿斯匹林，但胃肠道反应较轻； 布洛芬缓释胶囊—芬必得， 常用于镇痛。 萘普生（naproxen）  非诺洛芬（fenoproxen） 酮洛芬（ketoprofen） 氟比洛芬（flurbiprofen） 恶丙嗪（oxaprozin） 五、芳基乙酸类 双氯芬酸（diclofenac） 解热、镇痛、抗风湿作用强于吲哚美辛； 主用于治疗风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎。 六、烯醇类 吡罗昔康—t1/2 50h 美洛昔康—选择性抑制COX-2 不良反应轻 主用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,疗效与阿斯匹林相当。 七、吡唑酮类 保泰松（phenylbutazone） 羟基保泰松 （oxyphenylbutazone） 消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱； 可用于风湿性、类风湿性关节炎,关节强直性脊椎炎等； 不良反应多，已少用。 安乃近 氨基比林 安替比林 万络——美国墨克公司，引起严重的心肌损害，在中国用了三年，现已从市场上撤出。 八、烷酮类 奈丁美酮（nabumetone） 前体药 6-MNA——抑制 COX； 不良反应轻； 用于类风湿性关节炎的治疗。 第二节  选择性COX-2抑制药 塞来昔布(celecoxib) 主经肝CYP2C9代谢，具有抗炎、解热、镇痛作用。 选择性抑制COX-2 ,不良反应较轻。 用于风湿性、类风湿性关节炎、骨关节炎；术后镇痛、牙痛、痛经。 有水肿、多尿、肾损害；出血倾向慎用、磺胺类过敏者禁用。 氟康唑、氟伐他汀、扎鲁司特通过抑制CYP2C9，减慢塞来昔布代谢，两类药合用可提高疗效。 罗非昔布(rofecoxib) 选择性抑制COX-2, 对血小板无抑制作用。 具有解热、镇痛、抗炎作用，主用骨关节炎。 胃肠道反应轻。 尼美舒利（nimesulide） 选择性抑制COX-2，生物利用度高，抗炎作用强，不良反应轻。 常用于类风湿性关节炎、骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经的治疗。 Key points1.掌握本类药物的共同作用及与前列腺素之间的关系；2、掌握阿司匹林的作用, 应用和