超细药物晶体颗粒的制备及其溶出性能-高校化学工程学报.PDF

第25 卷第4 期 高 校 化 学 工 程 学 报 No.4 Vol.25 2011 年 8 月 Journal of Chemical Engineering of Chinese Universities Aug. 2011 文章编号：1003-9015(2011)04-0656-06 超细药物晶体颗粒的制备及其溶出性能 1 1 1 1 1 2 张智亮 , 陈艳雅 , 乐 园 , 赵 宏 , 曾晓飞 , 陈建峰 （1. 北京化工大学 纳米材料先进制备技术与应用科学教育部重点实验室, 北京 100029; 2. 北京化工大学 教育部超重力工程研究中心, 北京 100029) 摘 要：以水难溶性药物伊曲康唑为模型药物，研究了无定形纳米药物粒子的转晶过程，制备了超细伊曲康唑晶体颗 粒，并研究了其溶出性能。实验采用三种药用表面活性剂作为添加剂，分别考察了它们对药物晶型的影响，并研究了 转晶时间、温度以及高压均质过程对药物晶型及颗粒大小的影响。结果表明，以泊洛沙姆407(F127)为添加剂，可将无 定形粒子转为结晶型颗粒，并可有效控制颗粒的粒径。适宜的转晶时间为10 min，实验可在室温下操作。高压均质过 程可有效地减小晶体颗粒的大小，在均质压力 100 MPa，均质次数为15 次的条件下，可得到平均粒径为0.82 μm 的超 细晶体颗粒。通过喷雾干燥法，可得到超细伊曲康唑粉体。体外溶出度测试结果表明，超细伊曲康唑粉体的溶出速率 远优于原料药，超细药物粉体20 min 即可溶出35.3%，而同期原料药的溶出度只有2.6% 。 关键词：水难溶性药物；转晶；晶体颗粒；溶出度 中图分类号：TQ 460.6 文献标识码：A Preparation of Micro-Sized Crystalline Particles and its Dissolution Performance 1 1 1 1 1 2 ZHANG Zhi-liang , CHEN Yan-ya , LE Yuan , ZHAO Hong , ZENG Xiao-fei , CHEN Jian-feng (1. Key Lab for Nanomaterials, Ministry of Education, Beijing University of Chemical Technology, Beijing 100029, China; 2. Research Center of the Ministry of Education for High Gravity Engineering and Technology, Beijing University of Chemical Technology, Beijing 100029, China) Abstract: The transformation process of transforming amorphous drug particles into crystalline particles was studied with itraconazole as the model drug, in which, thr