高效液相色谱法测定人血浆中塞来昔布的浓度.PDFVIP

·602 · 中国医院药学杂志 2004 年第 24 卷第 10 期 Chin Hosp Pharm J ,2004 Oct ,Vol 24 ,No . 10 ( ) [3 ] 表 2 　5OHP 和 PPF 的浓度及其比值 n = 7 异达1 000 倍 。CYP2D6 酶系主要代谢底物为解热镇痛 Tab 2 　The concentration of PPF and 5OHP and t heir ratio ( n β 药 、阿片类镇痛药 、抗心律失常药 、抗抑郁药 、中枢兴奋药 、 = 7) 受体阻滞剂等 。如果能通过探针药物测得个体的 CYP2D6 底物浓度 PPF 浓度 5OHP 浓度 5OHP 羟化酶的活性 ,则能为临床合理个体化给药提供重要的参考 - 1 μ - 1 μ - 1 / PPF / mg ·L / mol ·L / mol ·L 依据 。本文利用成人肝微粒体体外孵育 PPF ,尝试用 5OHP 1 0 . 44 ±0 . 03 1. 69 ±0 . 09 3 . 84 与 PPF 的比值来表达 CYP2D6 的活性 ,得到 5OHP/ PPF 与 2 0 . 84 ±0 . 07 3 . 03 ±0 . 25 3 . 6 1 4 2 . 8 ±0 . 4 7 . 8 ±1. 2 2 . 82 底物浓度成反比 ,呈线性分布 ,表明 CYP2D6 的活性可以用 8 7 . 2 ±0 . 5 11. 1 ±1. 4 1. 55 5OHP/ PPF 表示 。 3 　讨论 本实验仅对肝微粒体体外孵育的情况进行分析 ,对于人 在制备人肝微粒体时 ,为防止血红蛋白的干扰 ,静脉灌 体内的 CYP2D6 的活性与 5OHP/ PPF 的关系尚需进一步 洗要尽可能的彻底 ,结缔组织和脂肪要剥离完全 ,操作要迅 的研究 , 以便反映患者个体间的差异 ,为临床用药提供参考 。 速 。为了提高氯化钾磷酸缓冲液中氧含量 ,可通入氧气 ,尽 参考文献 : 可能减少肝细胞活性的丧失 ,从而使提取的肝微粒体具有较 [ 1] 　陈笑艳 ,黄海华 ,钟大放 ,等. 普罗帕酮在中国健康受试者体内 高的活性 。 的羟基化代谢产物研究[J ] . 药学学报 ,1999 , 3