药物的粒径、晶型.pptVIP

?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? * * 药剂学 第十五章药物制剂的体内过程 第一节 药物的吸收 一、概述 吸收：指药物从给药部位进入体循环的过程。 ——药物发挥机体药效的重要前提 吸收的快慢和多少直接影响到药物效应出现的快慢和作用强弱。 二、影响药物吸收的因素 影响药物吸收的因素 药物因素 理化因素 剂型因素 生理因素 药物的解离度与脂溶性 溶出速度 药物在胃肠道的稳定性 剂型的影响 辅料的影响 制剂工艺 胃肠道结构 胃肠液的pH 胃肠的运动 一、影响吸收的因素 （一）药物因素 ◆药物的解离度与脂溶性 ◆溶出速度 ◆药物在胃肠道中的稳定性 药物的理化性质 （一）药物因素 1、药物的理化因素 （1）药物的解离度与脂溶性 胃液：弱酸性药物在胃液中几乎不解离，吸收好；弱碱性药物在胃液中解离度高，吸收差。 小肠液：弱酸性药物吸收差，弱碱性药物吸收好。 药物的脂溶性可用油/水分配系数（Ko/w）表示，通常药物Ko/w大，说明药物脂溶性好，吸收好。 （2）溶出速度 药物的溶出速度：指药物在一定的溶出条件下，单位时间内从制剂中溶出的量。 提高难溶性药物溶出速度有以下措施： ①升高温度； ②减小药物粒径（如微粉化、固体分散技术等） ③制成可溶性盐等； ④选择多晶型药物中的亚稳定型、无定型或选择无水物等来增加药物的溶解度等。 （3）药物在胃肠道的稳定性 提高药物在胃肠道的稳定性可采取以下措施： ①采取注射或能发挥全身作用的其他给药途径； ②利用包衣技术防止在胃中不稳定药物的降解及失效； ③制成药物的衍生物或前体药物。 一、影响药物胃肠道吸收的因素 2、药物剂型 ◇剂型 ◇制备工艺 ◇辅料 2、药物的剂型因素 （1）剂型的影响 1）溶液剂：影响药物吸收的因素有胃肠液的pH、溶液的黏度、渗透压及药物的理化性质等。 2）乳剂：黏度如若不是吸收的限速因素，那么乳剂的吸收较混悬剂快。 3）混悬剂：影响混悬剂吸收的因素有：药物的粒径、晶型、分散介质的种类等。 4）散剂：影响散剂吸收的因素有：药物粒径大小、溶出速度、药物间相互作用等。 5）胶囊剂：影响胶囊剂吸收的因素有：药物粉末或颗粒的大小、晶型、分散状态、辅料选择等。 6）片剂：影响片剂吸收的因素有：药物颗粒大小、晶型、辅料的种类与用量、制备工艺和储存条件等。 (二)生理因素 1、胃肠道结构 2、胃肠液的pH 3、胃肠的运动 4、食物 三、不同给药途径对药物吸收的影响 （一）胃肠道给药 1、口服给药 2、舌下及直肠给药 （二）非胃肠道给药 1、注射给药 2、肺部吸入给药 3、经皮给药 ?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? * *