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青霉素类药物的结构改造 1.青霉素结构特征：由β-内酰胺环、氢化噻唑环及 酰基侧链构成 2. 天然青霉素存在的不足： 不耐酸，只能注射给药 易产生耐药性 抗菌谱窄，仅对革兰阳性菌有效 有严重的过敏反应 在青霉素6位侧链α碳上引入吸电子基团，阻碍了青霉素在酸性条件下的电子重排，增加了对酸的稳定性。 如： 酰胺侧链引入较大的取代基，具有较大的空间位阻，阻止了β-内酰胺酶的进攻。 如 将青霉素6位侧链α-碳原子上引入亲水性基团，可扩大抗菌谱，得到广谱抗生素 如： * * β-内酰胺环 四氢噻唑环 酰胺侧链 一、青霉素类药物概述 6-氨基青霉烷酸 1.耐酸青霉素 二、青霉素类结构改造 非奈西林 阿度西林 2.耐酶青霉素 苯唑西林 双氯西林 3.广谱青霉素 氨苄西林 阿莫西林
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