课件：糖尿病的药物治疗－.pptVIP

马来酸罗格列酮：即5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二酮马来酸盐 理化性质： 1.本品为白色或类白色粉末，mp.122~123℃。 2.pKa=6.1~6.8，可溶于乙醇和PH=2.3的水性缓冲液，在生理pH范围内容易溶解性随pH升高而降低。 体内代谢： 1.在体内经肝脏代谢失火，几乎无原型药物排除。 2.主要代谢产物为 N-脱甲基和吡啶环3-或5-羟基化产物，以及他们的硫酸、葡萄糖醛酸结合物。 体内代谢过程： 作用机制与临床用途 作用机制是激动过氧化物酶体-增殖体活化受体γ（PPARγ），增加脂肪细胞肝细胞及骨骼肌细胞对胰岛素的敏感性促进胰岛素靶细胞对血糖的摄取、转运和氧化利用；同时降低血糖及游离脂肪酸的水平。 适用于饮食管理和运动治疗未能满意控制血糖水平或对其他口服抗糖尿病药物或胰岛素疗效欠佳的Ⅱ型糖尿病患者。 还可以改善动脉粥样硬化，纠正血脂紊乱，抗炎抗水肿、抗肿瘤和抗脏器纤维化。 主要的副作用是引起肝脏转氨酶水平升高，轻度水肿及贫血。 全合成： 4.α-葡萄糖苷酶抑制剂 食物中碳水化合物主要是淀粉和蔗糖，淀粉和蔗糖必须被水解成单糖后才能被吸收利用，水解依赖于α-葡萄糖苷酶的作用。 α-葡萄糖苷酶是位于小肠粘膜细胞刷状缘内的一组水解酶（如淀粉酶、蔗糖酶、麦芽糖酶）。 α-葡萄糖苷酶主要作用是促进肠道食物中多糖和二糖等分解成单糖，经小肠上端上皮吸收后进入血循环，引起餐后血糖升高。 α-葡萄糖苷酶抑制剂作用机制 口服后在小肠内通过竞争性和可逆性抑制上端小肠上段细胞刷状边缘上的α-葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶和麦芽糖的活性，阻断淀粉和低聚糖等碳水化合物1，4-糖苷键裂解成单个葡萄糖。 增加和延长在回肠远端储量丰富的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的释放，GLP-1能刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放，改善餐后高血糖。 通过降低餐后血糖水平而减轻“葡萄糖毒性”，进而改善胰岛素敏感性，并使胰岛素抵抗降低。 常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂 阿卡波糖 米格列醇 格列波糖 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析 主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求 * * * 降血糖药物 定义：是由遗传因素、免疫功能紊乱、微生物感染及其毒素、自由基毒素、精神因素等等各种致病因子作用于机体导致胰岛功能减退、胰岛素分泌不足等而引发的糖、蛋白质、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱综合症. 胰岛素依赖型Ⅰ型 分类： 胰岛素分泌促进剂 非胰岛素依赖型Ⅱ型 胰岛素增敏剂 α-葡萄糖苷酶抑制剂 1.胰岛素极其类似物 胰岛素是人体胰脏β细胞分泌的一种肽类激素。20世纪20年代加拿大科学家班廷发现了其降血糖的功效，由此开始了糖尿病的治疗，胰岛素是治疗Ⅰ型糖尿病的有效药物。 胰岛素(Insulin) 人胰岛素的化学结构由51个氨基酸组成，分成两个肽链：A链21个Aa，B链含30个Aa 人胰岛素的理化性质 白色或类白色结晶粉末，直径通常在10μm以下。 与ZnCl共存时，形成胰岛素锌结晶，结晶晶型随PH变化。 有类似的蛋白质性质。 mp.233℃；比旋度=-64°±8°（c=2，0.03mol/L NaOH） 药理作用 在体内其调节糖代谢作用，能加速葡萄糖的酵解和氧化；此外还能促进糖原的合成和储存，抑制糖异生和糖原分解而降低血糖。 促进脂肪合成并抑制其分解。 临床用途 1.用于胰岛细胞受损的Ⅰ型糖尿病患者 2.皮下注射（半衰期均约2h） 3.临床应用的各种胰岛素制剂根据其作用时间的长短，可分为短、中、长效三类。 长期以来，因为来源广泛，临床所用最多的的是从猪胰脏提取的猪胰岛素，这种胰岛素对某些病人会产生免疫反应等一系列副反应，后发现是该产品中常含有来自胰脏中的其他多肽成份，如胰高血糖素、胰多肽、血管胰多肽及胰岛素原等不纯物质，导致了这些副反应。为此一些国家的药典已将这些多肽杂质列为了检测项目。 用基因工程方法制备人胰岛素，现已成为生产胰岛素的重要手段。 此外还有一些胰岛素类似物，通常是将