课件：学习课件第七章胆碱受体阻断药.ppt

概念： 作用于神经肌肉接头后膜N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。 去极化型肌松药 2类 非去极化型肌松药 N2胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药） 临床应用  外科：(1) 松弛骨骼肌，减少麻醉药用量； (2) 气管内插管； 2. 非外科：(1) 内窥镜检查； (2)重症肌无力诊断； (3)电休克时防止骨折； 去极化型肌松药 以琥珀胆碱为代表的去极化型肌松药能和 神经肌肉接头突触后膜N2受体结合，产生 与ACh相似的持久去极化，使突触后膜的 N2胆碱受体不能对ACh引起反应，而引起 骨骼肌松弛。 琥珀胆碱 (succinylcholine) 又称司可林(scoline) 化学结构构： 由琥珀酸和二个分子的胆碱组成， 或由二分子Ach偶联在一起组成的化合物。 [药理作用] 松弛骨骼肌： 1分钟 起效，2钟达作用达高峰， 5分钟作用消失。为延长作用时间 可采用静脉滴注法。 松弛顺序： 颈部 肩胛 腹部 四肢。 以颈部和四肢肌肉松弛最明显，面、 舌、咽喉、咀嚼肌次之，对呼吸肌 麻痹作用不明显。 特点： (1)初始短期肌束颤动而后肌肉麻痹 （肌肉瘫痪）：为什么？ ① 因为琥珀胆碱可激活N2受体，使离子 　通道打开，引起终板膜去极化。 ② 因琥珀胆碱在突触间隙分布不匀， 　不能使运动终板膜同步去极化，其电位变 　化也不能同步，不能产生扩布性动作电流。 ③ 病人清醒时用有窒息感，应先用硫喷妥钠 　麻醉后，再用琥珀胆碱。 (2)抗AchE药，如新斯的明，不能拮抗其作用，即中毒时不能用新斯的明解救。? 琥珀胆碱由假性AcE水解，假性AchE分布广， 但在神经肌肉接头处浓度低，代谢慢（0.1-2min） 而ACh为真性AchE水解（100μ秒），新斯的明 也抑制假性AchE，使琥珀胆碱浓度升高， 加重中毒。 (3)快速耐受性 (4)治疗剂量无神经节阻断作用 〖体内过程〗 假性AChE 琥珀胆碱 琥珀单胆碱 胆碱+琥珀酸 2%原型肾排泄 〖临床应用〗 内窥镜检查：气管镜、食道镜 气管内插管，或手术需要。 [不良反应] 1.窒息： 应准备人工呼吸机，多见于遗传性 缺乏AchE的病人。 2.肌束颤动： 用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3~5天。 3.心率减慢： 持续去极化，释放K+入血。禁用于高血K+病人。 4.其他： 腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热 （特异质反应），眼内压升高。 按化学结构分为： 异喹啉类：筒箭毒碱、阿曲库胺 类固醇铵类：泮库溴铵 哌库铵 非去极化型肌松药 　　该类药物为竞争性骨骼肌松弛药， 与ACh竞争N2受体，本类药物经典 的药物为筒箭毒碱。以筒箭毒碱为 代表，阐明其药理作用。 筒箭毒碱 （d-tubocuratine) [来源] 箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏， 涂于箭头，使中箭动物四肢麻痹不能动弹。 用竹筒装的称筒箭毒，筒箭毒的最重要的成 分为筒箭毒碱。 临床应用的筒箭毒碱系植物浸膏箭毒提取的 生物碱，其右旋体具有活性。 筒箭毒碱 [性质]： 1. 属于季铵类化合物，口服不吸收，主要经 静脉给药。2分起效，5分达高峰，40分恢复 正常 2. AchE抑制剂新斯的明可拮抗其肌松作用。 肌松顺序： 眼 头部 颈 四肢 躯干 膈肌 恢复时顺序相反。 若剂量加大，可引起肋间肌松弛，膈肌麻痹，病人呼吸停止。 肌松以外的作用 促进体内组胺释放 神经节阻滞作用 BP [临床应用] 主要与全麻药并用以获得满意的肌肉松弛。便于手术进行。 [禁忌症] 重症肌无力，哮喘，严重休克 代表药 筒箭毒碱 琥珀胆碱 机理 与Ach竞争N2R 持久去极化，降低 终板对Ach敏感性 作用维持时间 较长30分 较短 4-6分 对抗药 新斯的明 无 不良反应 阻断神经节 血K+升高 释放组胺 损伤肌梭 血压下降 呼吸道痉挛 后面内容直接删除就行