丹参乙酸镁活性代谢产物在大鼠体内的.PDFVIP

第28卷第4期 西 安 交 通 大 学 学 报 (医 学 版 ) V01.28NO 4 2007年 8月 JournalofXi，anjiaotongUniversity(Mcdica1Sciences) Aug一2007 丹参乙酸镁活性代谢产物在大鼠体内的 药代动力学特征 王 环 ’，2，陆优丽’，杨 鼎’，薛智谋 “，王逸平’ (l.中国科学院 卜海药物所新药研究国家重点实验室，上海 201203;2.苏州大学生命科学学院，江苏苏州 215006) 摘要:口的 研究丹参乙酸镁代谢产物MI(3一‘0一monomethy卜1气th】s〔permicacidB)和MZ(3’，3”修dlrnethyl一lithosper m三。。cldB)在大鼠体内的药代动力学特征。分法 大鼠静脉注射丹参乙酸镁代谢产物Ml或MZ，液质联用法进行 MRM扫描分析，测定代谢物MI和MZ血药浓度，计算药代动力学参数。结某 采用该液质联用色谱测定血桨样品 中丹参乙酸镁代谢物的方法，血浆内源性物质均不干扰样品峰.相对回收率为:57%一1014%，日间和 日内相对变异 系数(CV%)均小于9.77%，血浆中的最低定量限为1拌9/L(S/N要3)，线性范围为16一dO96119/L MI和MZ的你二 分别为(1.54士0.81)11和 (1.52士0.42)h，MRT 卜分别为(0.461o.o7)h和 (0.33士0.05)hAUC 卜分别为(13.63 士2.7)(mg·11)/L和 1〔4.96士254) (mg·h)/L。结击 MI 和毗 静脉注射的体内代谢过程符合_室模型，消除较快。 关键词:丹参乙酸镁;代谢物 液质联用;大鼠;药物代谢动力学 中图分类号:R969.1 文献标识码:A 文章编号:1671一8259(2007 PharmaC0kinetiCChaI’aCteriStiCS0ftheaCtiVem et8b0liteS0f magnesiumlithosPermateBinrats WangLil2·，luyou]11，YangDjngl，XIJeZhimou，，Wangyipingl (1.StateKeyLaboratoryofDrugRescarch，Shanghailnstitute()fMaterioMedica， ShanghallnstltuteforBiologicalSciences，C卜IneseAcademyofsciences，ShanghaiZo12O3; 2.Schoolo壬Lifesciences，SoochowUnlversity，Suzhou215006，Cllina) ABSTRA(:T:0biective TostudythePharmacokinet1csoftwomainmetabolitesofmagnesium]ithospermateB， 3’一o-monomethyl一llthospermicacldB a们d3)，3’几0一dimethyl一llth仍PermicacidB，InSPrague一Dawleyrats. Methods Serumwascol1cctcdfromratsatvar1o邵timesafteranimalswereintravenouslyadrninisteredwithM]or MZ，rcspcctively.TheanalysisofMlandM2wa5PerformcdintheMRMmod七lbyliquidchromatograPhy八andem massspectrometrymethodandtheirpharmacokineticparameterswcrccalcu1atcd.Results lnthismethod，the deteTm1nationwasnotdistractedbyendogenousfact0rs.RecoveryofMlandMZwas