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我院部分药物新剂型的临床应用概况
凡小燕1张艳娜2
(1合肥市第一人民医院药学部安徽合肥230031)
(2合肥市第一人民医院药学部安徽合肥230031)
【摘要】目的:通过总结我院药物新剂型的临床应用情况,为临床合理用药提 供参考。方法:分析我院应用较多的缓控释制剂、靶向制剂及透皮吸收制剂的应 用情况。结果:由于药物新剂型具有剂量小、毒性小等方面的优势,深受临床的 欢迎,但仍存在一些不合理应用情况。结论:药物新剂型的不断发展,需要药师 及医护人员根据其特殊因素,选择正确的给药方法达到合理用药的目的。
【关键词】缓控释制剂靶向制剂透皮吸收制剂不合理应用
【中图分类号】R969【文献标识码】A【文章编号]2095-1752 ( 2012 ) 07-0054-02
随着医药制剂新技术的发展,药物新剂型较普通剂型具有剂量小、毒性 小、不良反应小、长效及使用方便等方面的优势[l]o木文就我院采用较多的缓 控释制剂、靶向制剂及透皮吸收制剂的临床应用进行了总结。
1缓、控释制剂
近年来国内外药学工作者的对缓、控释制剂的制备技术进行了广泛且深 入的研究,不断推出各种类型的缓、控释制剂产品并应用于临床,也是发展最快 的一类新型制剂。它们均为长效制剂,能够降低血药浓度波动,减少给药次数, 既可以提高用药的依从性,又能保证用药的安全、有效,所以深受临床的欢迎。 现将我院在临床上常用的缓、控释制剂列表如下,提供临床用药参考:
表1我院临床上常用的部分缓、控释制剂
1.1格列齐特缓释片(达美康)
李红兵[2]等选择15例2型糖尿病患者给予达美康30m次,1次/日, 同样选择15例2型糖尿病患者给予普通格列齐特片80 mgM,2次/日,为期12 周。比较二者的降糖效果和对血浆胰岛素水平的影响。结果得出:格列齐特缓释 片与普通片均具有降糖效果,且作用持久、稳定,服药更方便(只需1次/日),药 物生物利用度高,能明显提高患者长期服药的依从性。
1.2硝苯地平控释片(拜新同)
曹福娟 ⑶考察了硝苯地平控释片对35例轻、中度原发性高血压患者 的治疗效果,并根据病情适当调整剂量,结果有12例冠心病心绞痛的患者服药 后心前区疼痛有明显缓解,5例肾功能减退、蛋白尿患者均有所改善。出现的不 良反应主要有头痛面红,踝部水肿且较轻微。硝苯地平控释片最重要的是可使药 物恒定释放16?18h,血药浓度平稳地维持至24h以上,同时它还能更好地减 少心绞痛的发作频率及强度[4]。故临床使用时,1次/日即可,大大提高了患者 的依从性。而硝苯地平普通片需要从小剂量开始服用,10m次,3次/日;维 持剂量为1020mg/次,3次/日。部分有明显冠脉痉挛的患者,可用至20-30mg/ 次,3?4次/日。服用方法比较繁琐。但是需要注意的是,拜新同片服用吋应整片 吞服,不能将片剂弄碎,否则达不到控释效果。
1.3硫酸吗啡控释片(美施康定)
付晓红 ⑸等对64例中重度疼痛的恶性肿瘤患者应用硫酸吗啡控释片 进行镇痛治疗,初始剂量为20?60mg/H,并根据疼痛缓解程度进行剂量调整。 结果得出硫酸吗啡控释片治疗中重度癌痛,总有效率达90.6%,显效率达75%, 主要的毒副反应为便秘、恶心、呕吐和头昏,未发现有呼吸抑制及产生身体依赖 和精神依赖者,表明硫酸吗啡控释片是安全,可靠的。与普通片剂相比,控释片 血药浓度达峰时间较长,一般为服药后2?3h,峰浓度也稍低,消除半衰期为3.5? 5ho成人每隔12h服用一次,用量应根据疼痛的严重程度、年龄及服用镇痛药 史决定用药剂量,个体间可存在较大差异。此药必须整片吞服,不可截开或嚼碎。 另外还可根据患者的镇痛效果逐渐调整剂量,以随时增加患者血液药物浓度,缓 解疼痛,充分显示了吗啡控释片在缓解疼痛方面的优势[6]o
2靶向制剂
靶向制剂亦称靶向给药系统,是指将药物通过局部给药或全身血液循环 选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统(targeting drug system, TDS)。早期TDS主要是针对癌症的治疗药物,但随着研究的深入,TDS 已被延伸到“运载”多种药品。TDS具有定位、浓集、控释及无毒可生物降解特 点。TDS最突出的优点是能将治疗药物最大限度地运送到靶区,使治疗药物在靶 区浓度超出传统制剂的数倍乃至数百倍,治疗效果明显提高。其次,由于药物的 正常组织分布量较传统制剂减少,所以药物的毒副作用和不良反应会明显减轻, 达到高效低毒的治疗效果。现将我院常用靶向制剂列表如下:
表2我院临床上常用的部分靶向制剂
例如:在血液病治疗方面,前列地尔被包裹在直径为0.2的脂微 球中形成前列地尔脂微球,不易在肺内失活,使其在体内作用吋间延长。董俊峰 ⑺应用前列地尔脂微球治疗急性脑梗死58例,剂量为10ug加入10mL0.9%氯化 钠溶液中
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