模块五其他制剂专题一栓剂制剂技术.pptVIP

* 专题一 栓剂制剂技术 一般应30℃以下，油脂性基质栓剂应格外注意避热，最好在（＋2℃～-2℃）保存。甘油明胶类水溶性基质栓剂，应密闭、低温贮存。 2. 栓剂的贮存 四、栓剂的包装与贮存 局部作用栓剂应缓慢释药，全身作用栓剂应快速释药。 * Azone：月桂氮卓酮，简称氮酮 * * 专题一 栓剂制剂技术 专题二 软膏剂、乳膏剂、凝胶剂制剂技术 专题三 膜剂制剂技术 模块五　其他制剂 专题四 气（粉、喷）雾剂制剂技术 专题五 浸出制剂和中药制剂技术 专题六 滴丸剂制剂技术 * 教学目标 掌握栓剂处方组成、类型；掌握栓剂基质的类型和常用品种；学会置换价测定。 知道全身作用栓剂的吸收途径和作用特点。 掌握栓剂的生产工艺；学会栓剂的制备方法和质量检查。 学会典型栓剂的处方及工艺分析。 专题一 栓剂制剂技术 * 【典型制剂】 处方：克霉唑 150g PEG400 1200g PEG4000 1200g 制法：称取克霉唑研细，过筛；另取PEG400、PEG4000熔化，加入克霉唑，搅拌至溶解，并迅速倾入栓模，冷却成型，脱模，即得。 专题一 栓剂制剂技术 例1 克霉唑栓 * 【典型制剂】 处方：呋喃西林粉 10g 维生素E 10g 维生素A 20万U 羟苯乙酯 0.5g 50％乙醇 50ml 聚山梨酯-80 10ml 甘油明胶基质 加至 1000g 共制 240枚 制法：呋喃西林粉加乙醇煮沸溶解，加羟苯乙酯溶解，加适量甘油搅匀，缓缓加入甘油明胶基质，保温。维生素E及维生素A混合，加入聚山梨酯-80，搅匀，缓缓搅拌下加至保温基质，搅拌，保温55℃，灌模，冷却成型，脱模。 专题一 栓剂制剂技术 【问题研讨】 什么是栓剂？其处方、生产工艺、质量要求有何要求？ 例2 复方呋喃西林栓 * 栓剂 普通栓、中空栓、双层栓 药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂 专题一 栓剂制剂技术 分类 按腔道 按范围 按剂型 肛门栓、阴道栓、尿道栓 局部作用、全身作用 鱼雷形肛门栓，栓重约2g，儿童用约1g；阴道栓重约3～5g，直径1.5～2.5cm * 几种新型栓剂 中空栓剂：栓中空心部分，可填充不同类型药物。使药物快速或缓慢释放。 双层栓剂：内外两层含有不同药物；上下两层栓—下半部水溶性基质迅速释药，上半部脂溶性基质缓释作用；上半部为空白基质，下半部含药栓层。 渗透泵栓剂：最外层为一不溶解的微孔膜，药物分子可由微孔中慢慢渗出。 缓释栓剂：直肠内吸收水分而逐渐膨胀，缓慢释药。 专题一 栓剂制剂技术 * 栓剂的作用特点 扩散 释放 吸收 药物扩散、溶解入直肠分泌液 药物从基质中释放 通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或局部作用 专题一 栓剂制剂技术 * 局部作用 全身作用 门肝系统 非门肝系统 淋巴系统 药物经直肠部膜进入淋巴系统，吸收情况类似于经血液的吸收 起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等作用。 尽量减少药物的吸收，故一般选择溶解、释药速度慢的基质。常用甘油明胶基质。 专题一 栓剂制剂技术 直肠吸收 药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉进入大循环；距肛门2cm。 药物经上直肠静脉进入门静脉，经肝脏代谢，运行全身；距肛门6cm。 栓剂的作用特点 局部作用栓剂应缓慢释药，全身作用栓剂应快速释药。 * 不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活。 胃刺激性药物可降低胃肠道反应。 减少药物的首过消除作用及对肝毒性。 不能口服或不愿服药的成人、小儿患者，给药方便。 缺点：传统观念不习惯、成本高。 专题一 栓剂制剂技术 全身作用栓剂特点 栓剂的作用特点 * （一）药物 脂肪性基质，油溶性药物可混入基质中溶解，如使基质的熔点降低或使栓剂软化时，加石蜡或蜂蜡调节； 不溶于油脂而溶于水的药物，少量水配成浓溶液，用羊毛脂吸收后再与基质混合； 不溶于油脂、水或甘油的药物，研磨成细粉并全部通过6号筛，与基质混合均匀。 水溶性和亲水性基质，可溶性药物直接溶解于基质中，不溶性药物制成细粉加入。 一、栓剂的处方 专题一 栓剂制剂技术 药物、基质、添加剂 * 室温时有适宜硬度，塞入腔道时不变形，不破碎。体温下易软化、融化，能与体液混和或溶于体液； 润湿或乳化能力，水值较高；（常温下100g基质所吸收水的克数） 不因晶形的软化而影响栓剂的成型； 熔点与凝固点的间距不宜过大，油脂性基质的酸价在0.2以下，皂化值在200～245，碘价低于7；