抗组胺药合理应用.pptVIP

雷尼替丁 比甲氰咪胍选择性提高，减少对内分泌、肝脏及中枢神经系统等副作用，疗效提高，作用时间延长。 副反应约2％。头痛、困倦、晕眩、腹泻、便秘、个别有肝功变化，偶见白细胞下降，皮疹。 法莫替丁 作用强度是甲氰咪胍的38倍。 对胃酸分泌具强力抑制作用，对上消化道出血有高效止血效果。 对心血管系统，细胞色素P450酶系统无不良反应，未见产生抗雄激素活性。 副反应约1.65%，头痛、头晕、腹泻、便秘等。 Doxepine（凯舒）三环类抗忧郁药。基本结构与吩噻嗪（异丙嗪）相似。 一、作用机理与体内代谢 机理未明。可能是H1、H2受体竞争性阻断作用。体外试验已证实有强大H1受体拮抗效能。效价强度是苯海拉明的775倍。比赛更定大11倍。对H2受体亲和力亦强于甲氰咪胍。也是胆碱能受体，2-肾上腺素能受体的拮抗剂。 口服吸收完全、迅速、起效快，体内分布以肾脑、肝最多，代谢后从尿、粪中排出。 二、适应症（一）慢性荨麻疹、寒冷性荨麻疹。（二）皮肤划痕症。（三）带状疱疹后遗神经痛。 三、用量 25mg tid 四、副作用及应用注意事项 1）思睡作用较明显；2）P-R间期延长，能使有心律失常（尤其是传导阻滞）史的病人猝死；3）尚有口干、乏力、头晕、便秘等；4）大剂量应用有抗胆碱作用。 注意事项 （一）老年心脏病患者慎用； （二）应用前两周应停用单胺氧化酶的抑制剂。（心得安等） （三）有心律失常史患者在疗前、疗中宜作EKG检查。 一、抗组胺药对I、IV型变态反应性皮病效果较好，对其它搔痒性皮病（银屑病、扁平苔癣）疗效差。 二、第二代组胺H1受体阻滞剂是过敏反应首选药物。疗效好，副作用少，服用方便。而第一代则止痒效果好。 三、I、IV型变态反应除应用抗组胺药治疗外，应积极寻找去除变应原，可考虑脱敏疗法。 四、11、Ill型变态反应主要用激素及免疫抑制剂联合使用，不主张脱敏疗法。抗组胺药疗效不佳。 五、用药剂量应以控制症状为度，开始应足量，见效后渐减量维持，待病情完全控制后再服一段时间以减少复发。 六、一般先选一种，疗效不佳再联合用药，如H1＋H2 或抗组胺药十其它抗过敏药（激素等） 七、剧痒者选镇静作用较强的第一代抗组胺药，必要 时并用安定剂。 八、传统抗组胺药长期应用可产生耐受性，故各药之间应经常更换或交叉使用。 九、局部外用制剂易引起接触性皮炎，一般不宜采用。 十、注意掌握好各类药品的适应症，禁忌症或相对禁忌症。 十一、 抗组胺药是血浓度达到峰值后数小时发生最大功效故提前30－60分钟给药，可预防变态反应发生，治疗过程应多次足量给药以维持疗效。 参考资料略 禁用于昏睡状态及已服大量中枢抑制剂者，青光眼、尿闭、狭窄性胃溃疡、幽门梗阻、饮酒、及对本品过敏者。 慎用于司机、高空作业等人员及妊娠、甲亢、前列腺肥大、癫痫及肝肾功能不全者。 注意同类药可交叉过敏。 注意派嗪类致畸性。 与皮质类固醇同用，可减低后者疗效。 变应原试验期间，在试验前24－48小时停用。 (一)药理作用及体内代谢 80年代问世。结构与传统类不同，在靶细胞H1受体部位与受体结合，是组胺可逆性竞争性拮抗剂。部分制剂能干扰介质从肥大细胞释放，减少炎症细胞聚集；作用于白三烯、前列腺素或产生抗血小板活化因子等而抑制后期的过敏反应。不通过血脑屏障，故无中枢抑制。但超剂量时镇静发生率增加。抗5-羟色胺、抗胆碱作用较弱。 (一)药理作用及体内代谢 一般来说，第二代抗组胺药结构中其核心部位相似，而其毗连的侧链不同决定了它的吸收、分布和清除。口服吸收好，大多数有高血浆蛋白结合率（90%）。其中息斯敏、酮替芬、氯雷它定亲脂。除了西替利嗪、非索那丁、皿治林外，几乎所有制剂均在肝代谢为活性产物。在肝经细胞色素P450酶代谢，如因肝疾患或肝细胞色素P4503A4系统受抑制，则母药积蓄可产生心脏毒性。药理作用为降低血管通透性、缓解搔痒，松弛平滑肌。 第二代抗组胺药疗效与其血清浓度关系不大，其作用持续时间不能单独从其代谢半衰期来预测，其抑制活性可持续至给药后18天（息斯敏），一般不会随时间而失效。 （二）特点 不易透过血脑屏障，无中枢抑制；抗胆碱作用轻。口服维持时间长达12-24小时；某些药物可产生心脏毒副作用。 （三）适应症 1、荨麻疹：对急性疗效明显优于传统者。但止痒效果欠理想。 2、过敏性鼻炎、结膜炎等。 （四）副作用 对老人、妊娠、哺乳期妇女副作用较传统者为少。 1、嗜睡