第8章抗胆碱药.ppt

神经肌肉接头的兴奋传递 除极化型肌松药 （非竞争性拮抗药） 非除极化型肌松药 （竞争性拮抗药） 与N2受体结合，使运动终板持续去极化，从而使N2受体对Ach的反应减弱或消失，导致肌肉松弛 一、除极化型肌松药 琥珀酰胆碱（司可林） 先出现短暂的肌束颤动，后肌肉松弛 抗AchE药不能对抗其肌松作用 【应用】 气管内插管、气管镜、食管镜等短时操作，也可静滴用作全麻时的辅助药 不良反应: 肌肉持久性去极化，血钾上升 (故禁用于高血K＋病人、烧伤软组织损伤、偏瘫、脑血管意外等) 使眼外骨骼肌收缩，眼内压升高，故禁用于青光眼 术后肌痛 二、非除极化型肌松药 竞争性阻断N2胆碱受体的兴奋，减少离子通道开放的频率，使终板膜不能去极化，从而导致骨骼肌松弛 筒箭毒碱（d-tubocurarine） 中毒时可用新斯的明解救，原因是？ 用于外科手术，作为全身麻醉的辅助药 阿托品 掌握东莨菪碱、山莨菪碱的特点及应用上与阿托品的不同点 了解除极化型和非除极化型肌松药的区别，代表药及中毒解救 本章重点 习 题 1、乙醚麻醉前使用阿托品的目的是：A 减少呼吸道腺体的分泌 B 增强麻醉效果 C 镇静 D 预防心动过速 E 辅助松驰骨骼肌 2、毒蕈碱中毒时应首选何药治疗？A 阿托品 B 毒扁豆碱 C 毛果芸香碱 D 新斯的明 E 醋甲胆碱 3、中枢抑制作用最强的M-R阻断药是：A 阿托品 B 654-2 C 东莨菪碱 D 后马托品 E 丙胺太林 4、阿托品不能用于：A 毒蕈碱中毒 B 有机磷农药中毒 C 机械性幽门梗阻 D 麻醉前给药 E 幽门痉挛 5、阿托品最适于治疗的休克是：A 失血性休克 B 过敏性休克 C 神经原性休克 D 感染性休克 E 心源性休克  6、阿托品对有机磷酸酯类中毒症状无效的是：A 流涎 B 瞳孔缩小 C 大小便失禁 D 肌震颤 E 腹痛 7、对于山莨菪碱的描述，错误的是：A 可用于震颤麻痹症 B 可用于感染性休克 C 可用于内脏平滑肌绞痛 D 副作用与阿托品相似 E 其人工合成品为654-2 8、筒箭毒碱的肌松作用主要是由于：A 抑制ACh合成 B 使终板膜持久除极化 C 抑制Ach释放D 增强胆碱酯酶活性 E 竞争性地阻断Ach与N2-R结合 9、解救筒箭毒碱中毒的药物是：A 新斯的明 B 氨甲酰胆碱 C 解磷定 D 阿托品 E 人工呼吸 多选题 1、患有青光眼的病人禁用的药物有：A 东莨菪碱 B 阿托品 C 山莨菪碱 D 后马托品 E 胃复康 2、阿托品能解除有机磷酸酯类中毒时的哪些症状？A M样作用 B 神经节兴奋症状 C 肌颤 D 部分中枢症状 E AChE抑制症状 3、与阿托品相比，山莨菪碱的特点有：A 易穿透血脑屏障 B 抑制分泌和扩瞳作用弱 C 解痉作用相似或略弱 D 改善微循环作用较强 E 毒性较大  α2 α1 血管 血管收缩，血压↑ 肾上腺素能神经的突触前膜 负反馈 α受体 β受体 β1 心脏 正性频率、正性肌力、正性传导 β2 支气管平滑肌，骨骼肌血管，冠脉 松弛，扩张 β3 脂肪 促进代谢 第八章 抗胆碱药 定义 胆碱受体阻断药：亲和力强，能与胆碱受体结合，无内在活性，本身不产生拟胆碱样作用，但可妨碍Ach或拟胆碱药与受体结合，从而产生抗胆碱样作用 药物分类 M受体阻断药（节后抗胆碱药） ●天然的阿托品类：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 ●人工合成代用品：后马托品、普鲁本辛 N受体阻断药: ● N1受体阻断药(神经节阻断药)：美加明 ● N2受体阻断药(骨骼肌松弛药)：筒箭毒碱 第一节 M受体阻断药 阿托品(atropine) 从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪等中提取的生物碱，为消旋莨菪碱 阿托品是M-R的竞争性拮抗药 对M-R亚型的选择性较低 大剂量对N1-R也有阻断作用 颠茄 莨菪 [体内过程] 口服后迅速经胃肠道吸收，生物利用度约80％，l小时后作用达高峰。吸收后分布于全身组织，可通过胎盘进入胎儿循环，也能经乳汁分泌。Vd为2-4L的。t1／2约为2.5小时。80％的药物在12小时内经尿排泄，其中1／3为原形药物，其余的为游离托品碱基和葡萄糖醛酸代谢物 通过房水循环排出较慢，故滴眼后，其作用可持续数天至2周 1) 松弛平滑肌 松弛内脏平滑肌，尤对痉挛状态： 胃肠道平滑肌 膀胱逼尿肌 输尿管、胆管、支气管 子宫平滑肌 缓解胃肠绞痛（平滑肌解痉药） 遗尿症、泌尿道刺激症状 胆绞痛、肾绞痛需配用度冷丁