第3章药效学教学课件.pptVIP

目的要求： 掌握：药物作用概念；药物作用的基本规律。 了解：药物效应及其选择性作用。 第一节 药物的基本作用 一、药物的作用和效应 药物作用（drug action）：指药物对机体组织细胞的初始反应。（动因） 　 药理效应 （pharmacological effect）：指药物所引起的机体机能或组织形态的变化。 （作用的结果 ） 药物作用的表现形式： 1.兴奋(excitation) 2.抑制(inhibition) 药物作用方式： 1.作用范围： 局部作用 吸收作用（全身作用） 2.作用方式： 直接作用（原发作用） 间接作用（继发作用） 选择性(selectivity) 在一定剂量下，药物对机体的某些组织或器官产生明显的影响，而对另一些组织或器官影响较小或无影响，这一特性称为选择性。 1)药物选择性高、低的优、缺点 2)与剂量的关系 3)影响因素： ①药物分布 ②组织亲和力 ③组织结构 ④细胞代谢 二、治疗效果 治疗作用(therapeutic effect，疗效）： 对因治疗(etiological treatment) 对症治疗(symptomatic treatment) 补充疗法(supplement therapy) 或替代疗法(replacement therapy) 三、不良反应(adverse drug reaction ，ADR) 定义:不符合用药目的，并给病人带来不适或痛苦的反应，称之。 药源性疾病(drug-induced diseases)：是由于药物所引起的、较严重、较难恢复的不良反应。 是医源性疾病的组成部分之一。 又是不良反应的延伸。 不良反应类型： 1.副反应(side reaction) 2.毒性反应(toxic reaction) ①急性毒性(acute toxicity) ②慢性毒性(chronic toxicity) ③特殊毒性—— “三致”反应： 致癌(carcinogenesis) 致畸胎(teratogenesis) 致突变 ( mutagenesis) 5.变态反应(allergic reaction) 6.特异质反应(idiosyncrasy) 指个别人对某种或某类物质具有无法预测的，并不取决于剂量的反应 少数特异体质（先天性生化缺陷）病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例 第二节 药物剂量与效应关系 剂量效应关系(dose-effect relationship) 量效曲线(dose-effect curve) (一）量反应型量－效关系 剂量 （ Dose） 阈剂量（ threshold dose） (最小有效量，minimal effective dose) 有效量（effective dose，治疗量，therapeutic dose，常用量 ) 极量（maximal dose ） 最小中毒量（minimal toxic dose） 致死量（lethal dose ） 效能 (maximum efficacy, Emax) 当效应增强到一定程度时，再增加剂量或浓度，效应不再增强，此时的效应称效能 效能反映药物内在活性的强弱 半最大效应浓度 （EC50，50％最大效应，0.5Emax，ED50） 引起50%最大效应的药物浓度或剂量 效价强度 ( potency ) 是指引起同等效应的相对剂量或浓度。一般采用50%效应量 反映药物与受体的亲和力大小 其值越小则强度越大 评价一个药物需从效能和效价强度两个方面分析 (二）质反应型量－效关系 ED50、ED95 、 ED99：是反映疗效的重要数据 LD50、LD5 、LD1： 是反映毒性的重要数据 治疗指数（therapeutic index,TI）:LD50/ED50 安全范围(margin of safety)：ED95 ~ LD5 安全指数（safety index)：LD5 / ED95 可靠安全系数(CSF): CSF= LD1/ED99 第三节 药物的作用机制（mechanism of action） 非特异性作用机制 特异性药物作用机制 药物－受体作用机制 药物－受体作用机制 药物和特异性受体结合方式: (1) 离子键（ ionic bonds ） (2) 氢键（ hydrogen bonds ） (3) 范德瓦尔斯力（Van der Waals forces ）（分子间的吸引力） (4) 共价键（covalent bond） 四、药物与受体相互作