课件：第章拟肾上腺素药年秋.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 6.2 抗胆碱酯酶药一、 乙酰胆碱酯酶 胆碱酯酶（AChE） AChE的活性极高，一个酶分子每分钟内可水解6×105分子ACh。 水解分三步 ACh+AChE 复合物 复合物 胆碱+乙酰化AChE 乙酰化AChE 乙酸+ AChE（复活） 二、 抗胆碱酯酶药新斯的明（neostigmine） 【药理作用和机制】 抑制胆碱酯酶活性，使突触间隙ACh积聚。 1.兴奋骨骼肌（作用最强） 抑制胆碱酯酶活性 直接激动骨骼肌运动终板上的NM受体 2.兴奋胃肠道和膀胱平滑肌 3.对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用弱 【临床应用】 1.重症肌无力 2.手术后腹气胀和尿潴留 3.竞争型肌松药过量中毒 4.阿托品中毒 其他药物 吡斯的明（pyridostigmine） 安贝氯铵（ambinonium） 毒扁豆碱（physostigmine） 加兰他敏（galanthamine） 第8章 抗胆碱药（Ⅰ）  M胆碱受体阻断药  8.1 阿托品类生物碱 阿托品(atropine) 阿托品(atropine)作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。对M受体有较高选择性，但大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对M1、M2、M3受体都有阻断作用。 【药理作用】 1.抑制腺体分泌 2.扩瞳、升高眼压和调节麻痹 3.松弛内脏平滑肌 4.解除迷走神经对心脏的抑制 5.扩张血管改善微循环作用 6.中枢兴奋作用 【临床应用】 1．解除平滑肌痉挛 用于内脏绞痛。 2．抑制腺体分泌 用于全身麻醉前给药，也可用于严重的盗汗及流涎症。 3．眼科 (1) 虹膜睫状体炎 (2) 验光配眼镜 4．缓慢型心律失常 5．抗休克 6．解救有机磷酸酯类中毒 山莨菪碱(anisodamine，654-2) 山莨菪碱，对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高，改善微循环。主要用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛，如胃肠平滑肌痉挛等。 东莨菪碱(scopolamine) 主要用于麻醉前给药，因其不但能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。 晕动病防治，预防给药效果更好。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。 对帕金森病也有一定疗效。 一、合成扩瞳药 (synthetic mydriasis drug) 几种扩瞳药滴眼作用的比较 8.2　阿托品的合成代用品 药物 浓度 (%) 扩瞳作用 调节麻痹作用 高峰(分) 消退 (日) 高峰 (小时) 消退 (日) 硫酸阿托品 1.0 30～40 7～10 1～3 7～12 后马托品 1.0～2.0 40～60 1～2 0.5～1 1～2 托吡卡胺 0.5～1.0 20～40 0.25 0.5 0.25 ? 药物 浓度 (%) 扩瞳作用 调节麻痹作用 高峰(分) 消退 (日) 高峰 (小时) 消退 (日) 硫酸阿托品 1.0 30～40 7～10 1～3 7～12 后马托品 1.0～2.0 40～60 1～2 0.5～1 1～2 托吡卡胺 0.5～1.0 20～40 0.25 0.5 0.25 ? 二、合成解痉药 (syntheticspasmolytic drug) 　1.季铵类 甲溴阿托品 溴丙胺太林 　2.叔铵类 地美戊胺 贝那替嗪 三、选择性M1受体阻断药(selective M1-receptor blocking drug) 哌仑西平(pirenzepine) 为选择性M1受体阻断药，可抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡的治疗。 替仑西平(telenzepine) 对M1受体的选择性阻断作用更强。 第9章 抗胆碱药（Ⅱ） N胆碱受体阻断药 9.1　NN胆碱受体阻断药 美加明（mecamylamine） 樟磺咪芬（trim