26β-内酰胺类抗生素.pptVIP

（二）半合成青霉素 1．耐酸类——青霉素Ⅴ 可P.O.，用于轻症感染。 2．耐酶耐酸类——苯唑西林 抗菌谱同青霉素， 但对耐药金葡有效； P.O.易吸收； 与青霉素有交叉过敏反应。 （二）半合成青霉素 3．广谱抗G-杆菌类—阿莫西林 广谱，对铜绿假单胞菌无效； 耐酸，可P.O. 不耐酶，对耐药金葡无效 阿莫西林对 伤寒沙门菌、幽门螺杆菌效果较好。 4．广谱抗铜绿假单胞菌类—哌拉西林 广谱，对铜绿假单胞菌作用强； 不耐酸，须注射给药。 5. 抗革兰阴性杆菌青霉素-----替莫西林 课上练习 耐青霉素酶的半合成青霉素是--------------。 可用于伤寒治疗的青霉素类药物是-----------。 属于抗铜绿假单胞菌青霉素类药物是---------。 试述对青霉素所致过敏性休克如何预防？ 试述对青霉素所致过敏性休克如何抢救？ 三、头孢菌素类抗生素 是一类广谱半合成抗生素，其母核为7-氨基头孢烷酸（7-ACA），也有一个β-内酰胺环。 头孢类：7-氨基头孢烷酸 与青霉素相比它有如下特点： 1、抗菌谱广，作用强 2、对?-内酰胺酶稳定，不易耐药 3、过敏反应发生率低，约为PG的5-10% 4、毒性小，主要为肾毒性 头孢菌素的分类 根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及对G-杆菌的抗菌活性不同，头孢菌素分为四代。 1.抗菌谱：前三代对G+菌的抗菌力一代不如一代， 对G-菌的抗菌力则一代比一代强。 第四代对G+和G-菌作用都很强。 2.酶稳定性：对β-内酰胺酶一代比一代稳定。 3.肾毒性：对肾的毒性一代比一代低。 4.体内分布：第三代和第四代都能透入脑脊液。 抗菌作用特点 重点 1、第一代 主要用以治疗耐青霉素的金葡菌及敏感菌所致的轻、中度感染。 代表药物 头孢噻吩(cefalothin,先锋霉素I) 头孢氨苄(cefalexin,先锋霉素IV)——口服 头孢唑啉(cefazolin,先锋霉素V) 头孢拉啶（先锋Ⅵ、泛捷复） 临床应用 2、第二代 主要用于敏感G+和G-菌，一般G-杆菌感染可作首选药。对绿脓杆菌无效。用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染。 代表药物 头孢克洛（希刻劳） 头孢呋辛酯（西力欣片） 头孢孟多——对厌氧菌有效 头孢呋辛（西力欣、力复乐、伏乐新、安可欣） 口服，吸收率高 3、第三代 抗菌谱广，抗菌活性强。 主要用于重症耐药G-杆菌感染。 主要治疗尿路感染，以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎等，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。 对肾基本无毒性。 代表药物： 头孢噻肟(菌必灭) 头孢曲松(菌必治) ：半衰期长，是三代头孢菌素中唯一的一种长效制剂。 头孢他定(复达欣) ：目前临床应用的头孢菌素中对绿脓杆菌活性最强者。 头孢哌酮(先锋必)：对大肠杆菌高度亲和力，胆汁浓度高。 4、第四代 主要用于第三代头胞菌素耐药的G- 杆菌感染。对绿脓杆菌抗菌效果好，大多数厌氧菌有抗菌活性。无肾毒性。 代表药物： 头孢甲吡唑 头孢吡肟（马斯平）：对大肠杆菌、绿脓杆菌、阴沟杆菌、流感杆菌和淋球菌（产酶株）均高效 1. 过敏反应：过敏性休克罕见，与青霉素有交叉过敏。 2. 肾毒性：第一代多见。 3. 胃肠反应：恶心，呕吐。 4. 二重感染：长期用第三、四代及其他广谱头孢菌 素偶见二重感染或肠球菌，绿脓杆菌，念珠菌的增殖 现象。 5. “双硫仑”样反应：与乙醇同时应用可产生“醉酒样”反应，服药期间或停药3天内忌酒。 不良反应 三、其他?-内酰胺类 碳青霉烯类 美洛培南 亚胺培南 - 西司他丁钠 四、?-内酰胺酶抑制药及其复方制剂 克拉维酸钾 舒巴坦 胺培南 (imipenem) + 西司他丁 → 泰宁 氨曲南 (aztreonam) 克拉维酸 (clavulanic acid) + 阿莫西林 → 奥格门汀，+ 替卡西林 → 泰门汀 舒巴坦 (sulbactam) + 氨苄 → 优立新， + 头孢哌酮 →舒巴哌酮 三唑巴坦 (tazobactam) + 哌拉西林 病例分析： 患儿四岁，因咳嗽、咽痛、发热到医院就诊，经诊断为急性扁桃体炎。给予青霉素肌注及其他对症治疗。患儿从未注射过青霉素，青霉素皮试阴性，即注射青霉素80万单位。因患儿吵闹，母亲马上带患儿回家。途中，患儿突发呼吸困难，紫绀。母亲急忙抱着患儿到最近