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;第一节 大环内酯类抗生素
结构特征 –内酯结构的十四元或十六元大环
14碳大环内酯类:红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、氟红霉素
15碳大环内酯类:阿奇霉素
16碳大环内酯类:螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、麦白霉素、罗他霉素、柱晶白霉素、交沙霉素、米欧卡霉素; 一、共同特点;二、常用药物红霉素(erythromycin) 代表药; 抗菌机制
与细菌核蛋白体50s亚基P位结合,抑制转肽作用和抑制mRNA移位,而阻碍蛋白质合成。
耐药机制
1.产生灭活酶(酯酶、葡萄糖酶、磷酸化酶、乙酰转移酶、核苷转移酶)
2.靶位结构改变:靶位结构甲基化
3.摄入减少、外排增多 ; 临床应用
首选:支原体肺炎、军团菌病、沙眼衣原体所致儿童感染、白喉带菌者、弯曲杆菌所致败血症、肠炎
耐青霉素金葡菌感染或对青霉素过敏??
不良反应
胃肠道反应、血栓静脉炎、肝损害、伪膜性肠炎
肝药酶抑制剂;麦迪霉素(medecamycin)
吉他霉素(kitasamycin)
交沙霉素(josamycin)
乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin);抗菌谱更宽而作用增强
对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强
对支原体、衣原体等作用明显增强
耐酸、生物利用度高、血药浓高、 组织渗透好、t1/2延长
不良反应较少。;第二节 林可霉素类抗生素;抗菌作用:抗G+菌、厌氧菌,抑菌药
作用机制:与核蛋白体50S亚基结合,抑制蛋白质合成。
不与红霉素合用。
药 动 学:克林霉素口服吸收迅速、完全,不受进食影响
吸收后分布广泛,骨组织中浓度最高。
不易透过正常血脑屏障。
肝代谢,经胆汁排泄。
临床用途:急慢性敏感菌引起的骨、关节感染
需、厌氧菌引起的混合感染
不良反应:胃肠反应、伪膜性肠炎
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