新型药用辅料聚丙烯酸树脂Ⅱ的研究概况-中国药房.PDF

新型药用辅料聚丙烯酸树脂Ⅱ的研究概况 1＊ 2 3 宋更申 ，周 丽 ，裴丽娟 [1.河北省药品检验研究院，石家庄 050011；2.石药集团中奇制药技术（石家庄）有 限公司，石家庄 050041；3.河北医科大学第一医院药剂科，石家庄 050031] 中图分类号 R283.2 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2015）31-4444-03 DOI 10.6039/j.issn. 1001-0408.2015.31.40 摘 要 目的：了解新型药用辅料聚丙烯酸树脂Ⅱ的研究概况，为其制剂应用、工艺改进和质量控制提供参考。方法：以“聚丙烯 酸树脂Ⅱ”“主要用途”“制备方法”“质量控制”等为关键词，组合查阅1990－2014年中国知网、PubMed 等数据库中的相关文献和 国内外药典，概述聚丙烯酸树脂Ⅱ的主要用途、制备方法、质量控制等方面的内容。结果与结论：共检索到文献356篇，其中有效 文献25篇。聚丙烯酸树脂Ⅱ由阴离子型的甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯共聚而成，可作为在胃中不溶而在肠中溶解的包衣材 料，属于肠溶型树脂；也可主要用作肠溶包衣材料、缓控释制剂材料及黏合剂材料，在药物制剂中应用广泛。聚丙烯酸树脂Ⅱ收载 于多国药典，检查项目包括黏度、酸值、酸度等13个项目。其制备工艺稳定，质量控制方法成熟，质量安全、可控。 关键词 聚丙烯酸树脂Ⅱ；主要用途；制备方法；质量控制 聚丙烯酸树脂类辅料是由甲基丙烯酸及其酯类按不同比 道排出。其不溶性骨架能形成孔径极细的孔道，药物经这些 例聚合得到的阳离子或阴离子型共聚物，按其构成、比例及聚 孔道逐渐向体液扩散，从而起到缓释作用。不过，聚丙烯酸树 合度不同可分为不同型号。聚丙烯酸树脂在国外被统称为 脂Ⅱ的用量可影响到释药速度，因此确定适宜的药物和聚丙 Eudragit （优特奇），有Eudragit E 、L 、S、RL 、RS 、NE 及Eastacry l 烯酸树脂Ⅱ的比例是控制药物释放速度的关健。另外，也可 和Kollicoat 等类型，有粉末、颗粒、水分散体和有机溶液4种形 在该树脂中加入一些水溶性物质如聚乙烯吡咯烷酮（PVP ）等 [6-8] 态；国产聚丙烯酸树脂主要包括Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ等类型，由于性质不 以增加其穿透性 。 同，其在制剂生产中分别有不同的应用，其中聚丙烯酸树脂Ⅱ 1.2.2 用作固体分散体材料 聚丙烯酸树脂Ⅱ在体内不会被 在制剂生产中的应用最为广泛。聚丙烯酸树脂Ⅱ由阴离子型 吸收，对人体无害，因此被广泛用作载体制备成缓释固体分散 的甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯共聚而成，游离羧基与酯的 物。如将黄褐毛忍冬总皂苷以聚丙烯酸树脂Ⅱ为载体材料制 摩尔比例约为1∶1；在中性和弱碱性环境中易溶，可溶于乙醇， 成固体分散体后，具有肠溶性，能避免口服后在胃内溶解而被 [9-10] 但不溶于水、乙醚，在丙酮中会膨胀，能与碱形成盐；可作为在 胃酸水解 。 胃中不溶解而在肠中溶解的包衣材料，属于肠溶型树脂，也可 1.2.3 用作微囊囊材 可将聚丙烯酸树脂Ⅱ用作微球的囊 [1-5] 材，实现药物达到靶向释放和缓控释放的目的。有文献报道， 主要用作肠溶包衣材料、缓控释制剂材料以及黏合剂材料 。 为了了解聚丙烯酸树脂Ⅱ的研究概况，笔者以“聚丙烯酸树 采用聚丙烯酸树脂Ⅱ作囊材制备的克拉霉素微球，在蒸馏水 脂”“主要用途”“制备方法”“质量控制”等为关键词，组合查阅 中几乎不溶出，而在pH 6.8的磷酸盐缓冲溶液中30min 即可