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第(# 卷 第0 期 应 用 化 学 \R6) (# FR) 0
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青霉素! 亚砜对 甲氧基苄基酯的制备
!
陈! 刚! 石鸿昌 ! 王歆燕! 樊新印
（清华大学化学系! 北京 ###$% ）
关键词! 青霉素亚砜酯，合成
中图分类号：
’(’) *( ；+,%’-) ! ! ! ! 文献标识码：.! ! ! ! 文章编号：###/#-$（(##* ）#0/#0#’/#*
［］
青霉素亚砜酯是合成多种新型头孢药物的重要中间体 。由青霉素A 钾生产青霉素亚砜酯的工业
方法分先酯化后氧化和先氧化后酯化( 种。因先酯化法可能把青霉素B/* 位上的羧基保护起来，从而
增强青霉素对酸碱的稳定性，保证青霉素亚砜酯的质量。先酯化后氧化法都是将青霉素经苄醇或苄卤
［( ，* ］ ［% ］ ［- ］ ［’ C $ ］ ［1 C ］
酯化 ，再用高碘酸 、间氯过氧苯甲酸 、过氧化氢 或过氧乙酸 等氧化剂将青霉素A 母核
上硫醚氧化为亚砜。本文不分离酯化产物，采用与文献［$ ］和［* ］相似方法，合成了对甲氧基苄基青霉
素亚砜酯（# ）。合成路线如下：
D8BE BFE D8BE BFE
( H BE (( BE B6 /JKL ( H BE
( (
* *
(( I B6BE( (( 5 ((BE* ((((($ ((
* ** * M?N6O * ** *
* * * *
BE BE
44 44
*
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