药理学--影响血液及造血系统的药物.ppt

抗凝作用机制： 增强ATⅢ的活性 带负电荷的肝素＋带正电荷的ATⅢ的赖氨酸残基?可逆性复合物? ATⅢ发生构型改变?活性中心充分暴露? ATⅢ则以精氨酸残基迅速与丝氨酸蛋白酶活性中心的丝氨酸残基结合?加速ATⅢ对凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa和Ⅻa灭活。 * PPT课件 ATⅢ ATⅢ Ⅱa ATⅢ Ⅱa 肝素 ATⅢ 肝素 Ⅹa 低分子量肝素 Ⅹa * PPT课件 抗凝作用特点： ① 体内、体外均有抗凝血作用 ② 注射给药，抗凝作用迅速 ③ 抑制由凝血酶诱导的血小板聚集 * PPT课件 主要用于防治血栓栓塞性疾病，尤其适用于快速抗凝治疗 用于缺血性心脏病 治疗早期弥散性血管内凝血(DIC) 用于体外抗凝 【 临床应用 】 * PPT课件 【不良反应】 出血：严重出血需缓慢静脉滴注硫酸鱼精蛋白解救 血小板减少症 过敏反应 皮下注射可致局部坏死 长期应用可引起脱发、骨质疏松等 * PPT课件 低分子量肝素（LMWH） 短链制剂，平均分子量为1～7kD。 特点： ① 选择性抑制Ⅹa ② 体内激活的血小板释放血小板因子4(PF4)可抑制普通肝素的作用，而LMWH则由于分子量小而较少受PF4的抑制?抗凝血作用强、引起的出血并发症少 ③ 生物利用度高、半衰期长 * PPT课件 香豆素类 包括： 华法林(warfarin) 双香豆素(dicoumarol) 醋硝香豆素(acenocoumarol) * PPT课件 【 药理作用】 凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的前体物质 活化的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ 氢醌型Vit K 环氧型Vit K 维生素K环氧化物还原酶 作用机制： 香豆素类药物 * PPT课件 作用特点： 口服体内抗凝血药 大剂量维生素K可逆转香豆素类药物的作用 对已具活性的凝血因子无作用，需待血液循环中具有抗凝活性的凝血因子耗竭后才出现临床疗效，显效慢，作用维持时间长。 * PPT课件 【 临床应用】 本类药物临床主要用于防治血栓栓塞性疾病 对需快速抗凝者应先选用肝素，再应用香豆素类进行长期抗凝 * PPT课件 【不良反应】 出血：中度或严重出血应给予维生素K 皮肤和软组织坏死 胃肠道反应、粒细胞增多等 华法林可能引起肝脏损害，并有致畸作用 * PPT课件 第二节 促凝血药 Vitamine K * PPT课件 分类及特点 K1存在于绿色植物中 K2是由肠道细菌产生的代谢产物 以上二者为脂溶性维生素，需胆汁协助吸收 K3 K4 系人工合成品，为水溶性维生素 * PPT课件 【药理作用机制】 凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的前体物质 活化的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ 氢醌型Vit K 环氧型Vit K * PPT课件 维生素K缺乏? 凝血因子的合成停留于无活性的前体状态 ?凝血酶原时间延长?出血 * PPT课件 【临床应用】 治疗维生素K缺乏引起的出血，用于： 口服抗凝血药过量 广谱抗生素 梗阻性黄疽、胆瘘 慢性腹泻 广泛肠段切除后 新生儿 * PPT课件 【不良反应】 维生素K1静脉注射速度过快?颜面潮红、呼吸困难、胸闷、血压剧降等?应避免静脉注射或缓慢输注。 维生素K3口服?易出现胃肠道反应；肌内注射引起疼痛。 较大剂量维生素K3 可引发新生儿、早产儿溶血性贫血和高胆红素血症等。 * PPT课件 大纲要求 掌握抗凝血药肝素和华法林的药理作用及其临床应用。 熟悉纤维蛋白溶解药链激酶和尿激酶的药理作用及其临床应用。 了解抗贫血药（铁剂、叶酸、维生素B12）、促凝血药（维生素K）、抗纤维蛋白溶解药（氨甲苯酸、氨甲环酸）、抗血小板药（双嘧达莫、噻氯匹定）、促白细胞增生药（升高白细胞的药物粒细胞集落刺激因子和粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子）的药理作用及临床应用。 * PPT课件 1．需用叶酸治疗的疾病是 A．再生障碍性贫血 B．巨幼红细胞性贫血 C．缺铁性贫血 D．溶血性贫血 E．大量失血 2．维生素K的拮抗剂是 A．链激酶 B．双嘧达莫? C．华法林 D．噻氯匹定 E．肝素 答案 答案 * PPT课件 3．缺铁性贫血患者最宜选用的治疗药物是 A．维生素B12 B．叶酸 C．华法林 D．铁剂 E．维生素C 4．可解救肝素过量所致自发性出血的药物是 A．氨甲环酸 B．维生素K C．硫酸鱼精蛋白 D．尿激酶 E．华法林 答案 答案 * PPT课件 5．体内、体外均具有抗凝血作用的药物是 A．华法林 B．阿司匹林 C．维生素K D．肝素 E．链激酶 6．可促进白细胞增生的药物是 A．维生素B12 B．粒细胞集落刺激因子 C．叶酸 D．红细胞生成素 E