课件：抗菌药物的主要作用机制.ppt

- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - 抗菌药物概论 General discussion of Antimicrobial Agents - 教学要求 1、掌握化学治疗及有关抗菌药物的基本概念， 抗菌药的4种主要作用机制；细菌耐药性的产生机制。 2、熟悉抗菌药物合理应用的基本原则；抗菌药物联用后的可能效果与原因。 3、了解药物、宿主和致病病原体三者的相互关系；抗菌药的发展简史。 - 执业药师考试要求 1、常用术语：抗菌谱、抗菌活性、化疗指数和抗菌后效应的概念。 2、抗菌药物的主要作用机制。 3、细菌耐药性的产生、分类及产生机制。 4、抗菌药物合理应用的基本原则。 - Antimicrobial Agents 化学治疗(chemotherapy)，简称化疗：指对细菌和其他微生物、寄生虫及肿瘤细胞所致疾病的药物治疗。 病原微生物：四体（支原体、衣原体、立克次体、螺旋体） 三菌（细菌、真菌、放线菌） 一毒（病毒） 化疗药物 抗病原微生物药 抗寄生虫药 抗肿瘤药 抗菌药物 抗真菌药 抗病毒药 2019 - * Antimicrobial Agents 化学治疗学：是研究药物、病原体和宿主之间相互作用、 作用机制和作用规律的学科。 2019 - * Antimicrobial Agents 2019 - * Antimicrobial Agents 常用术语 抗菌药物作用机制 细菌的耐药性 抗菌药物的合理使用 2019 - * 常用术语 抗菌药(antimicrobial agents)：具有抑制或杀灭病原菌能力的化学物质。 抗生素(antibiotics)：是微生物（细菌、真菌、放线菌属）的代谢产物，低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物，而对感染细菌的真核细胞无明显的毒性作用。 抗菌谱(antimicrobial spectrum)：抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 窄谱抗菌药：指某些抗菌药物仅作用于单一菌种或局限于一属细菌，如异烟肼作用于分枝杆菌。 广谱抗菌药：指抗菌范围广泛的药物，如四环素、第三代头孢菌素等对G-、G+、衣原体、支原体、立克次体和某些原虫有广泛的抗菌作用。 - 常用术语 抗菌活性(antibacterial activity)：药物抑制或杀灭病原菌的能力。 最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration，MIC) ：药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration，MBC)：能杀灭培养基内细菌生长的药物最低浓度 杀菌药(bactericidal drugs) : 既能抑制细菌生长，且又有杀灭作用的药物，如青霉素类、氨基糖苷类等。 抑菌药(bacteriostatic drugs) : 仅能抑制细菌生长和繁殖，但不能将之杀灭的药物，如磺胺类和四环素类等。 - 常用术语 化疗指数 (chemotherapeutic index): 一般用动物实验的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。 化疗指数＝LD50 /ED50 ，或LD5/ED95 化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数。 理想的化疗药物：抗菌作用强大，对人毒性低微。 一般规律：化疗指数越大，疗效越高、毒性越低。 例外：青霉素对人几无毒性，但极个别人可发生过敏性休克（1／6万）。 - 常用术语 抗菌后效应(post-antibiotic effect, PAE)：将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后，再去除抗菌药，去除抗菌药后的一段时间内，细菌繁殖不能恢复正常。 首次接触效应(first expose effect) :抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间(数小时)以后，才会再起作用。氨基苷类抗生素有明显的首次接触效应。 - 抗菌药物的作用机制 - 抗菌药物的作用机制 1．干扰细菌细胞壁的合成 所有细菌（除支原体外）均具有细胞壁，而哺乳动物则无 细胞壁主要由胞壁粘肽（G+）、磷脂（G-）所组成 G+细胞壁的主要成分是胞壁粘肽（肽聚糖），保护细菌不被菌体内的高渗透压破坏 抑制胞壁粘肽合成，主要作用于G+菌，对G-菌作用较弱，是繁殖期杀菌药 - 2、增加胞膜的通透性 细胞膜通透性↑ 胞内成分外漏—盐类离子、核苷酸、氨基酸、磷脂等，细菌死亡。 如：多粘菌素，两性霉素B，