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- 2019-04-06 发布于江苏
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改善胆碱系统功能的药物 在美国FDA批准上市治疗AD的药物均为胆碱酯酶抑制药。现用于临床的胆碱酯酶抑制药有他克林、多奈哌齐和石杉碱甲等。此类药物对痴呆病早期以及改善认知功能障碍有效。 2003年的资料显示此类药物对VD有效。 安理申是第二个经FDA批准的一种可逆的、相对特异性乙酰胆碱酯酶抑制剂(AchEI),它可有效选择性抑制中枢神经系统中乙酰胆碱的降解,增加神经细胞突触间隙乙酰胆碱的浓度,改善AD患者的认知功能障碍,而很少产生外周不良反应。它较DA批准的第一个AchEI(tacrine)有相似的疗效,但有明显的临床安全性和很好的耐受性。 安理申2mg/d,其血药浓度在服用7~14d时即可达到峰值,以后相对平稳,在体内经肝P450酶代谢,清除慢,半衰期长,约3d。 改善AD患者的生活自理能力,减轻痴呆程度。美国曾用5mg/d安理申对AD患者进行了多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验,结果表明,服用12周即能出现显著的治疗效果,统计学分析有显著差异,临床耐受性好、安全性高,其主要临床不良反应为胆碱能兴奋性表现,可出现头晕、恶心、失眠、轻度腹泻或便秘等症状,可耐受,继续用药部分患者症状能消失,未发现肝毒不良反应及严重不良事件。 中国协作组:实验证实安理申对患者的生命体征及实验室指标无影响。145例安理申服用者中7例(4 8%)出现轻度胆碱能兴奋症状,如头晕、恶心、食欲不振、轻度腹泻、便秘
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