复旦大学药学院药剂学网络课程-气雾剂,喷雾剂与粉雾剂.pdfVIP

第七章 气雾剂，喷雾剂与粉雾剂  概述  气雾剂  喷雾剂  吸入粉雾剂 2010-3-21 复旦大学药学院 1 第一节概述  气雾剂（aerosol) 、喷雾剂（sprays)与 粉雾剂(powder aerosols)是药物经特殊 的给药装置给药后，药物进入呼吸道深 部，腔道黏膜或皮肤发挥全身或局部作 用的一种给药系统  气雾剂是借抛射剂的压力将内容物喷出  喷雾剂是借助手动机械泵将药物喷出  粉雾剂是由患者主动吸入 2010-3-21 复旦大学药学院 2 2010-3-21 复旦大学药学院 3 研究热点及产品  近年来药剂学研究热点，研究的药物包括局部 治疗药、抗生素、抗病毒、抗肿瘤、蛋白质与 多肽药  局部治疗药——云南白药气雾剂止痛  降钙素鼻腔喷雾剂——治疗骨质疏松  布地奈德鼻腔喷雾剂——过敏性鼻炎  沙丁醇胺气雾剂——支气管哮喘  胰岛素气雾剂、喷雾剂及粉末吸入剂  疫苗和其他生物制品 2010-3-21 复旦大学药学院 4 一、气雾剂肺部吸收的特点  吸收速度快，不亚于静脉注射  肺部吸收面积巨大，总吸收面积70～100 m2,相当于体表面积的25倍。  肺泡囊壁薄，由单层上皮细胞构成，紧靠 致密的毛细血管网，细胞壁或毛细血管壁 厚度仅0.5 ～1 μm  药物到达肺泡囊可迅速吸收显效——异 丙肾上腺素气雾剂吸入后1 ～2min 即可 起平喘作用 2010-3-21 复旦大学药学院 5 二、影响药物在呼吸系统分布的 因素  呼吸的气流  微粒的大小  药物的性质 2010-3-21 复旦大学药学院 6 影响药物在呼吸系统分布的因素  呼吸道的气流  呼吸道支气管以上部分存在“ 死腔”，“ 死腔” 内 气流常呈湍流状态，较大的药粒易沉积  呼吸道支气管以下部分气流呈层流，气流速度逐 渐减慢，易使药物细粒沉积（0.5 μm ）  药物粒子沉积率与呼吸量成正比与呼吸频率成反 比  微粒在呼吸道的沉积受重力、惯性嵌入和布朗运 动三种作用影响 2010-3-21 复旦大学药学院 7 影响药物在呼吸系统分布的因素  微粒的大小——药物微粒大小不同，沉积部位 也不同，粒子大小是影响药物能否深入肺泡囊 的主要因素  较粗粒子主要沉积在上呼吸道黏膜上，吸收缓慢  微粒太细，进入肺泡囊后随呼气排出，肺部吸收 量低  吸入气雾剂的微粒大小在0.5~5 μm范围最适宜 （中国药典2005年版规定气雾剂雾粒（滴）应控 制在10 μm 以下，大多数应小于5 μm ） 2010-3-21 复旦大学药学院 8 影响药物在呼吸系统分布的因素  药物性质的影响——肺部吸收为被动扩散，吸 收速度与药物的分子量、脂溶性有关  小分子化合物易通过肺泡囊