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ISD/DMARDs(immunosuppressive drugs/disease modifying anti-rheumatic drugs) 通用名 缩写 商品名 通用名 缩写 商品名 环磷酰胺 CTX/CYC 酶酚酸酯 MMF 骁悉,赛可平,扶异 环孢素 CsA 田可 他克莫司 FK506 普乐可复,异力抗 甲氨蝶蛉 MTX 来氟米特 LEF 爱若华,妥抒 硫唑嘌呤 AZA 依木兰 雷公藤多苷 TII 羟氯喹 HCQ 纷乐、赛能 柳氮磺胺吡啶 SASP/SSZ 维柳芬 沙利度胺 Thalidomide 反应停 白芍总苷 TGP 帕夫林 * PPT课件 环磷酰胺 (Cyclophosphamide) CTX/CYC 【特殊不良反应】 骨髓抑制 出血性膀胱炎 性腺毒性 继发肿瘤 卵巢早衰 精子减少 致畸,尤其孕早期,孕前停1-3个月 ☆SLE重要脏器损害(LN、NPSLE) ☆系统性血管炎; ☆ RA血管炎、RA肺间质病变; ☆炎症性眼病 细胞毒 免疫抑制 抗炎 肾损害、肾功能不全患者 烷化剂 【用法与用量】 口服:100mg qod 静脉:200mg Qod 400~600mg/w 800mg~1g/2w~1m * PPT课件 环孢素A (Cyclosporin) CsA 【特殊的不良反应】 肾毒性 高血压 齿龈增生 多毛、震颤 可逆性后部白质脑病(PRES) 高钾、低镁、高尿酸 增加皮癌、淋巴瘤风险 药物相互作用多 【用法与用量】 口服:3~5mg/kg .d 钙调磷酸酶 ☆难治RA ☆SLE-LN、AIH、PLt↓ ☆PM/DM 纵隔气肿 ☆BD眼病 HPS 与亲环蛋白 形成复合物 IL-2基因转录 T细胞激活 监测血压、肝肾功能、电解质 血药浓度 200pg/ml 血Cr升高30%应减量; Cr仍持续升高需停药; 血压显著增高需停药 优势: 没有骨髓抑制 起效较快2w~4w 孕期小剂量使用相对安全 哺乳期禁用 * PPT课件 可逆性后部白质脑病 * PPT课件 他克莫司(tacrolimus)FK506 与CsA相似 抑制T细胞 比CsA作用强100倍 ☆难治性RA; ☆SLE-LN、顽固皮疹 ☆其他自身免疫性疾病 【特殊的不良反应】 高血压、Af 高钾、高糖 肾损害 凝血异常 药物相互作用(伊曲/威凡) 【用法与用量】 口服: 0.15-0.3mg/Kg.d 有效血药浓度:3-10ng/ml * PPT课件 霉酚酸酯(Mycophenolate Mofetil) MMF 【不良反应】 感染 骨髓抑制 【注意事项】 费用昂贵 起效慢,至少3月方能判断疗效 因感染停药后免疫系统恢复慢 【用法与用量】 口服:1~3g/d 抑制活化淋巴细胞增殖 抑制B细胞合成抗体 抑制肾小球系膜细胞增殖 抑制血管平滑肌增殖 阻断嘌呤核苷酸 经典合成途径 ☆SLE-LN ☆血管炎 优势: 不良反应少,肝肾毒性小, 缺点; 起效慢,警惕重症感染 不推荐和AZA联用 WBC3.0×10^9/L,减半 WBC2.0×10^9/L,停药 淋巴细胞缺乏补救合成途径 * PPT课件 甲氨蝶呤 (Methotrexate) MTX 【用法与用量】 6~8周起效,6月后达峰;7.5mg/周起始→10~20mg/周,每周用药一次!! 鞘注 10mg/次; 副作用的处理:叶酸、亚叶酸24小时后服用。 【特殊不良反应】 肺损害: ①急性间质性肺炎 ②肺间质纤维化 ③非心源性肺水肿 ④胸膜炎 ⑤肺结节 口腔溃疡、脱发、皮疹 肝损害 骨髓抑制 叶酸类似物→ 抑制DHFR → 嘌呤和嘧啶合成↓ ☆RA ☆ JIA ☆ 血清阴性脊柱关节病 ☆ AOSD; ☆多肌炎及皮肌炎; ☆SLE中枢受累的鞘内注射; 生育方面: 女性影响小,男性可逆性不育 致畸作
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