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糖皮质激素规范化应用;;内源性糖皮质激素;氢化可的松VS可的松;人工合成糖皮质激素;药理学作用改变;其中具有生理活性的是?
其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?
两者之间的关系?
发生代谢转换的部位是?;药理学作用改变;药理学作用改变;;;;不同糖皮质激素抗炎强度与免疫抑制强度相关性的研究;生理作用;相同的抗炎作用;;总 结;全身用糖皮质激素常用药物、制剂及特点;;溶液型注射剂 or 注射用无菌粉末(无色澄清液体)
可静脉或肌内注射
起效迅速
药效最快,常作急救
混悬型注射剂(乳白色微细颗粒混悬液)
严禁静脉注射
混悬液或乳浊液引起毛细血管栓塞
一般仅供肌内注射
吸收缓慢,药物作用时间延长
延长作用时间和给药间隔,减少给药次数,但不能代替口服治疗
关节内注射
不作预防或慢性病维持用药,只作为急症或恶化情况下的短期用药;高效;溶媒-乙醇
乙醇浓度≥10%时
肌注有疼痛感
静注时应防止溶血的发生(乙醇易透过人红细胞膜)
乙醇浓度=60%时(体外试验表明)
红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀
乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50%
浓度不易过高,使用前应充分稀释
可静点,不能静注;附加剂
局部止痛剂苯甲醇
0.9%苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受
1%有溶血现象
2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结;氢化可的松琥珀酸钠
多柔比星
多西环素
麻黄碱
麦角胺
肝素
肝素钠
肼屈嗪
伊达比星
卡那霉素
硫酸镁
甲氧西林
甲氨蝶呤
甲泼尼龙
甲硝唑+克霉唑+氯己定
萘夫西林
;氢化可的松
头孢孟多
头孢唑林
头孢西丁
甲基多巴
拉氧头孢
新生霉素
异丙嗪 ;泼尼松龙
葡庚糖酸钙
葡萄糖酸钙
茶苯海明
间羟胺
甲氨蝶呤
多粘菌素B
丙氯拉嗪
丙嗪
异丙嗪;;
;国内多为普通片剂,种类较少
可的松,氢化可的松,泼尼松,泼尼松龙,甲泼尼龙,地塞米松,倍他米松
;经气道吸入及鼻腔给药的糖皮质激素常用药物、制剂及特点;优点
治疗范围局限在目标器官内,局部抗炎作用强
将药物直接输送到患病部位,直接作用于呼吸道
病变部位药物浓度高
药物起效迅速
全身不良反应减少或减轻
局部用药较全身用药,药物剂量显著降低
HPA轴抑制作用显著降低
通过消化道和呼吸道进入血液药物量小,大部分被肝脏灭活;;布地奈德雾化吸入剂;全身不良反应
吸入给药具有较高的呼吸道内活性,局部用药的全身不良反应与全身用药相比少而轻
80%-90%沉积在口腔内
其中40%-50%进入消化道吸收入血,通过肝脏首过效应而使全身生物利用度明显降低
10%-20% 吸入呼吸道,其中4%呼出体外,其余沉积在下呼吸道,有一部分被吸收入血
所以,按正确的使用方法,吸过后及时漱口,真正被吸收入血的药量很小
发生全身不良反应的危险因素增加
严重哮喘患者吸入激素的治疗剂量提高
干粉吸入剂储药量增加
咽喉部刺激
咽部不适,口干,咳嗽,嘶哑,口咽部霉菌感染
;;参见说明书和药学参考书
主要考虑以下相关因素:如
不良反应的叠加
致溃疡药物:非甾体解热镇痛药
致感染药物:免疫抑制剂,疫苗
致高血糖药物:噻嗪类利尿药:
致精神症状药物:三环类抗抑郁药
致水肿药物:蛋白质同化激素
酶代谢影响
苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝药酶诱导剂可加快皮质激素代谢,故同用时需适当增加剂量
其他……;糖皮质激素类药物老年患者用药;全身用药,须十分慎重,可抑制患儿生长和发育,长期服用发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性增加
采用短效或中效制剂,避免使用长效制剂(如地塞米松)
口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用
须密切观察不良反应
对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗,激素用量应根据体表面积而定,如果按体重计算则易发生过量,尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿;;;全身用糖皮质激素类药物妊娠期用药;全身用糖皮质激素类药物哺乳期用药;;糖皮质激素在呼吸系统中的应用;; 糖皮质激素治疗哮喘作用机制;适应证:吸入激素(ICS)是所有程度的持续哮喘的首选推荐用药
常用剂型:
布地奈德都保
布地奈德福莫特罗粉吸入剂
沙美特罗替卡松粉吸入剂
常用剂量:根据哮喘病情控制分级调整剂量。一般布地奈德400μg/d,丙酸氟替卡松250-500μg/d能较好的控制哮喘
;适应症:
中、重度哮喘急性发作
重度持续哮喘早期
常用激素:泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙
推荐剂量:泼尼松0.5-1mg/kg/d或泼尼松龙40-50mg/d,用药5-10天,症状缓解或肺功能改善后可以考虑停药或减量
起效时间:至少4小时起效。口服激素与静脉给药疗效相当,安全性更高,价格便宜,有学者推荐口服激素
泼尼松或泼尼松龙维持剂量最好≤10mg/d;哮喘的激素治疗-静脉给药;吸入激素(ICS)的剂型;慢性阻塞性肺疾病(COPD)激素治疗;
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