课件：内酰胺类抗生素.ppt

青霉素 V（Penicillin V ） 苯氧青霉素类 抗菌谱、抗菌活性同青霉素 G 耐酸，口服吸收好 * 二、耐酶青霉素类 抗菌谱同青霉素G，但抗菌活性低 耐酶不耐酸：甲氧西林 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA） 耐酶、耐酸：苯唑西林、萘夫西林、 氯唑西林、双氯西林、 氟氯西林等 主要用于耐青霉素G的金葡菌感染 * 三、广谱青霉素类 特点：耐酸、对G+和G-都有效 、但不耐酶 药物：氨苄西林（Ampicillin ) 、阿莫西林、匹氨西林等 ? 耐酸——可口服， ? 不耐酶——对耐药金葡菌感染无效； ? 对G-杆菌有效——可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染。 * 四、抗绿脓杆菌广谱青霉素类 药物：羧苄西林 （Carbenicillin）、替卡西林（ticarcillin）、磺苄西林（sulbenicillin）、以及阿洛西林（azlocillin）和美洛西林（mezlocillin）等酰脲类青霉素。 特点： ? 不耐酸不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效； ? 对大多数G-菌有效——可用于G-杆菌所致的呼吸道、胆道 及泌尿道感染； ? 对绿脓杆菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所致的感染如烧伤创面感染 * 五、抗G-菌的青霉素 美西林（mecillinam） 匹美西林（pivmecillinam） 替莫西林（temocillin） 特点： 1. 对G-菌产生的?-内酰胺酶稳定 2. 主要用于G-杆菌所致的尿路感染 * 小 结 各种青霉素类对胃酸和青霉素酶的稳定性 天然青霉素： 耐酸青霉素类： 耐酶青霉素类： 广谱青霉素类： 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素： 不耐酸不耐酶 耐酸不耐酶 不耐酸耐酶、耐酸耐酶 耐酸不耐酶 不耐酸不耐酶 * THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 第三节、头孢菌素类抗生素 头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素，其母核为7-氨基头孢烷酸（7-ACA），与青霉素类抗生素化学结构相同之处是均有一个β_内酰胺环，与青霉素相比它有如下特点： 1、抗菌谱广，作用强 2、对?-内酰胺酶稳定 3、过敏反应发生率低 * 常用头孢菌素的分类 根据发展次序、抗菌谱、抗菌强度、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性分为四代： 第一代：头孢噻吩 cefalothin 头孢唑啉 cefazolin 头孢氨苄 cefalexin 头孢拉定 cefradin 等 第二代：头孢呋辛 cefuroxime 头孢孟多 cefamandole 头孢克洛 cefaclor 头孢丙烯 cefprozil 等 第三代：头孢噻肟 cefotaxime 头孢曲松 ceftriaxone 头孢他定 ceftazidime 头孢哌酮 cefoperazone 第四代：头孢匹罗 cefpirome 头孢 吡肟 cefepime 头孢利定 cefolidin 头孢噻利 cefoselis 等 * （一）体内过程 1. 吸收：一般口服吸收差，需注射给药 但某些头孢菌素如：头孢氨苄可口服 2. 分布：第三代、四代头孢菌素穿透力强，分布广， 可透过血脑屏障 3. 排泄：主要经肾脏排泄 注意：头孢哌酮、头孢克肟主要经胆汁排泄 * （二）抗菌作用 抗菌谱： 对G+菌包括耐青霉素金葡菌：一代二代三代， 四代三代 对G-杆菌:一代二代三、四代 对厌氧菌:一代二代三代 绿脓杆菌:三、四代有效,总体三代四代 对β-内酰胺酶稳定性:一代