肾上腺素受体阻断药2014-1.pptVIP

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α受体阻断药 β受体阻断药 α、β受体阻断药 ;重要特点:肾上腺素作用的翻转;2019/4/16;1、?1、?2受体阻断药: 竞争型?受体阻断药(短效):酚妥拉明 非竞争型?受体阻断药(长效):酚苄明 2、?1受体阻断药:哌唑嗪 3、?2受体阻断药:育亨宾;短效类:酚妥拉明 ;【药理作用】;【临床应用】;雷诺病(肢端动脉痉挛症);【不良反应】;妥拉苏林;长效α受体阻断药 酚苄明 ;【药理作用】;【临床应用】;【不良反应】;2019/4/16;二、?1受体阻断药;【临床用途】;三、?2受体阻断药;第二节 β受体阻断药;【体内过程】;1、β受体阻断作用;(1)抑制心脏:心率减慢,传导减慢,心肌收缩力降低,心输出量降低,心肌耗氧量减少 降低血压 机制: ①阻断心脏?1受体,心输出量↓ ②阻断肾小球旁系细胞?1受体,肾素分泌↓ ③降低外周交感活性;(2)收缩支气管平滑肌:对正常人影响较小,但对支气管哮喘或慢性阻塞性肺病的病人,可导致致命性的支气管收缩 (3)影响代谢: ①延缓用胰岛素后血糖的恢复,掩盖低血糖症状(心悸、出汗) ②降低对儿茶酚胺的敏感性,抑制T4转变为T3,治疗甲亢;2.内在拟交感活性(ISA): 较弱的β受体激动作用 收缩支气管、抑制心脏作用较弱 3.膜稳定作用(局麻作用、奎尼丁样作用) 极大剂量降低细胞膜对Na+,K+的通透性 与β受体阻断无关;【临床应用】;【不良反应】;【禁忌症】; ;吸收 口服首过消除60%~ 70% 分布 血浆蛋白结合率90%,易通过BBB 代谢 肝脏 排泄 90%以上经肾排泄,可分泌于乳汁中 个体差异大,用药个体化; 【作用特点】 无内在拟交感活性 较强的βR阻断作用(左旋体) 膜稳定作用(右旋体) 【临床应用】 高血压、心绞痛、心梗、心律失常、甲亢 偏头痛及青光眼 ;无内在拟交感活性和膜稳定作用 作用强度为普萘洛尔的6倍 半衰期长 增加肾血流量,肾功能不全的心律失常,心绞痛,高血压,甲亢患者首选药;噻吗洛尔(噻吗心安);吲哚洛尔(心得静);二、?1受体阻断药;阿替洛尔(atenolol,氨酰心安)

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