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上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 药理学 Pharmacology 药理教研室 第十八章 中枢兴奋药 第十八章 中枢兴奋药 一、大脑皮层兴奋药 二、促大脑功能恢复药 三、呼吸中枢兴奋药 第十八章 中枢兴奋药 中枢兴奋药: 是一类提高中枢神经系统功能活动的药物 中枢兴奋药的分类(根据作用部位及功能不同) 兴奋大脑皮质的药物 促大脑功能恢复药 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物 咖啡因(caffeine)是咖啡豆和茶叶中提取的生物碱，现可人工合成。 一、大脑皮层兴奋药 咖啡因 [作用] 中枢神经系统 收缩脑血管 其他 用于严重感染、中枢抑制药过量等引起的呼吸、循环抑制； 与麦角制剂配伍治疗偏头痛； 与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛。 咖啡因 [临床应用] 一、大脑皮层兴奋药 较大剂量可致兴奋、不安、失眠、心悸、头痛，甚至惊厥。小儿高热时,不宜选用含有咖啡因的接热镇痛复方退热制剂 消化性溃疡患者不易久用。 孕妇慎用。 与麻黄碱、肾上腺素存在相互增强作用，不易同时应用。 口服过量且时间较短者，可用温水洗胃、硫酸镁导泻；吸收中毒者，可注射地西泮等中枢抑制药，以对抗、缓解中毒症状。 咖啡因 [不良反应及用药监护] 一、大脑皮层兴奋药 中枢兴奋作用较温和。 可兴奋精神、活跃情绪、消除睡意、减轻疲劳、解除抑制。较大剂量可兴奋呼吸中枢。可促进脑内去甲肾上腺素、多巴胺、5-HT等递质的释放。 临床用于发作性睡病、儿童多动症、小儿遗尿症及中枢抑制药如巴比妥类药物过量中毒引起的昏迷、呼吸抑制。 哌甲酯 哌甲酯(methylphenidate)又名利他林 一、大脑皮层兴奋药 治疗量时不良反应少，偶有失眠焦虑、心悸、厌食等，大剂量可使血压升高、眩晕、头痛，甚至惊厥。可影响儿童生长发育。 禁用：高血压、颠痫患者。 哌甲酯 一、大脑皮层兴奋药 主要兴奋大脑皮质，促进脑细胞代谢，恢复中枢神经功能。 临床用于颅脑外伤后昏迷、脑动脉硬化及中毒所致的意识障碍、阿尔茨海默病、儿童精神迟钝及小儿遗尿症等。 作用出现缓慢，需反复用药。 甲氯芬脂 二、促大脑功能恢复药 甲氯芬脂 (meclofenoxate，氯酯醒) 。 用于阿尔茨海默病、脑动脉硬化、脑外伤及一氧化碳中毒等引起的记忆、思维障碍。 对儿童智能低下有一定的疗效。 吡拉西坦 吡拉西坦 (piracetam) 又名脑复康 二、促大脑功能恢复药 临床用于急性颅脑外伤、脑手术后意识障碍及脑梗死等。 禁用：有癫痫病史者 胞磷胆碱 胞磷胆碱 (citicoline) 。 二、促大脑功能恢复药 治疗量主要是直接兴奋延髓呼吸中枢，亦通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，提高呼吸中枢对CO2敏感性。 药物作用温和,安全范围较大,但作用短暂，常需间隙性多次静脉给药。 临床用于各种原因所致的中枢性呼吸抑制。 治疗量不良反应较少。 尼克刹米 三、呼吸中枢兴奋药 尼克刹米(nikethamide)又名可拉明。 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences