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(聲明：請参閱英文版本為準) 水飛薊賓-磷脂酰膽鹼復合物 引言 1 2000年來，人們一直將奶薊（水飛薊，菊科植物）的果實用於護肝治療，其標准化提取物水飛 薊素含有三種黃酮素，其中以水飛薊賓為主，其次是水飛薊寧和水飛薊亭。水飛薊賓是一種強力抗氧化 1 劑，能通過穩定肝細胞膜來對抗氧化侵蝕，從而起到保護肝細胞裡面谷胱甘肽的作用。動物實驗顯示 ，水飛薊賓可以阻止醋氨酚、乙醇、四氯化碳，及蘑菇毒素包括鬼筆環肽和α-鵝膏蕈鹼等具有氧化毒 2-4 性的物質侵害。 這些發現與幾十年來的臨床觀察結果是一致的：人在採食死帽菇（鵝膏菌）后，使用 5 水飛薊賓可以提高其生存機率。盡管水飛薊賓是奶薊中最有效的黃酮素，然而，像其它黃酮素一樣， 它不易於吸收。使用非磷脂復合物的水飛薊賓(20-50毫克/公斤/天）對蘑菇中毒患者進行靜脈注射，或 6 對糖尿病患者使用600毫克/天高劑量的水飛薊素，結果均顯示患者有明顯的症狀改善，這可能是基於 藥劑是通過靜脈注射或高劑量口服而達到的效果。然而，水飛薊賓-磷脂酰膽鹼復合物不但能有效地保 護肝臟，還能增強常規水飛薊素的生物利用率。 生物化學成分 大多數植物藥的生物活性成分都是黃酮素，如越橘中的花色素類、綠茶中的茶多酚以及奶薊中的 7 水飛薊素等。然而，很多黃酮素都難以吸收。黃酮素的難以吸收可能基於兩種原因，一、黃酮素都是 很大的多環分子，靠簡單的擴散難以吸收，盡管如此，它卻可以提供一些維他命和礦物質；二、黃酮素 分子通常對油類和脂類的溶混性較差，因此，它們穿越小腸細胞富含脂質的外膜的能力非常有限。 水溶性黃酮素分子能轉換成脂質兼容的分子復合物，恰當地說是磷脂復合物。磷脂復合物有著更 強的轉移能力，它能從親水環境轉移到腸上皮細胞膜的富含脂質的環境，並通過細胞膜進入細胞，最后 融入血液。8用來制造脂質兼容黃酮素的脂相物質是來自大豆中的磷脂，主要是磷脂酰膽鹼（PC ）。磷 脂酰膽鹼是細胞膜最主要的分子結構組織，它既溶於水，又溶於油/脂等環境，而且易於通過口服吸收 。精確的化學分析顯示，磷脂復合物通常是指由一個黃酮素分子連接至少一個磷脂酰膽鹼分子，從而形 成一種混合分子的復合物。這種具有高度脂溶性的混合分子復合物能更輕易地穿透脂相的腸上皮細胞外 膜。 對於磷脂復合物的生物活性黃酮素來說，磷脂酰膽鹼不僅僅是一種被動的 “載體”。根據臨床藥 效記錄，對於酒精性脂肪肝、藥物性肝損傷及肝炎等肝臟疾病來說，它本身就是一種生物活性物質。9 攝入磷脂復合物的配制劑能有效地提供可靠的臨床受益，通常還伴隨大量的磷脂酰膽鹼以供攝入。10 1 磷脂復合物不屬於脂質體；從結構上講，這是兩種完全不同的物質。磷脂復合物是一個由多個分 子結合在一起的個體，而脂質體是一種能融合細胞膜的由眾多磷脂質分子聚合而成的整體，但其分子之 10 10 間沒有具體地結合在一起。 見參考文獻第10點中Kidd關於磷脂復合物更為完整的概述。 藥物動力學 11 水飛薊賓磷脂復合物的藥物動力學已在動物和人類身上已經過深度的檢驗。 在生物利用率方 面，它是目前磷脂