北大医学部复习资料药理总论叶加部分.docVIP

PAGE \* MERGEFORMAT8 绪论 药理学研究那两方面的问题？ 药效学 PD 研究药物对机体的作用及规律，药物防治疾病的机制 药动学 PK 研究机体对药物处置的动态变化。包括药物在机体的吸收，分布，代谢（生物转化），排泄的过程，特别是血药浓度随时间的变化规律 药理学研究的主要内容有哪些？ 研究药物的作用及作用机制 临床适应症 不良反应和禁忌症 研究药物的体能过程和用法 药效学 不良反应有哪几种? 请叙述其定义和特点？ 副作用 side effect ：用药物治疗量后出现的与治疗无关的不适反应 （难以避免，多数停药后可消失） 毒性反应 toxic reaction ：用药剂量过大或用药时间过长或因病理遗传敏感性高，而引起的不良反应 （可避免） 变态反应 allergy reaction ：机体收到药物刺激发生异常的免疫反应，和剂量、药物作用无关 （少数人由于自身特点对药物发生免疫病理反应，不易预知） 继发性反应 secondary reaction ：因药物治疗作用而引起的不良后果 （治疗矛盾） 后遗效应 residual effect ：停药后血药浓度降至最低有效浓度一下，仍残存的生物效应 三致作用 ：致畸teratogenesis 影响胚胎正常发育而引起畸胎 致癌 carcinogenesis致突变 mutgenesis 研究药效学的常用概念和参数有哪些？它们的数值大小反映了药物的什么性质？ 构效关系 （Structure effect relationship） 量效关系（Dose effect relationship) 量效曲线 (Dose effect curve) 最小有效量 （阈剂量 Threshold dose） 半数有效量(ED50) 最大治疗量（极量 max effective dose) 效能 (efficacy) 效价（potency) 最小中毒量（minimum toxic dose ) 半数致死量(LD50) 量反应( quantitative reaction) 质反应（qualitative reaction) 研究药物安全性的常用概念有哪些？它们的数值大小反映了药物的什么性质？ 治疗指数 (therapeutic index TI ) LD50 越大越安全 ED50 安全指数（safety index) LD5 越大越安全 ED95 安全界限 (safety margin): （ LD1-ED99）×100% 越大越安全 ED99 药物作用的基本原理包括那几个方面？ (1)结构非特异性药物(nonspecific drug) 作用与自身的理化性质如渗透压、解离度、溶解度、表面张力、脂溶性、络合作用等有关，而与药物的化学结构关系不大。 (2) 结构特异性药物 ( specific drug)的作用原理 1 ) 抑制或激活酶（enzyme) 2）激动或拮抗受体(receptor) 3）影响膜离子通道(ion channel) 4 ) 影响膜载体的活性(carrier) 5 ) 其它 DNA（化疗药、反义药物）、蛋白质 受体配基结合的特点有哪些？请简单说明。 1) 可饱和性（saturability) 配体达到一定浓度时,最大结合值不随配体浓度的增加而增加 2) 特异性（specificity) 一种特定受体只与其特定的配体结合 3) 可逆性（reversibility) 配体与受体的结合是可逆的 4)高亲和力(High affinity): 表观解离常数Kd=K2/K1, Kd↓ , Affinity↓ 5) 立体选择性（stereo selectivity)受体与配体结合，对双方均有严格的构象要求 6) 配体结合资料与药理活性的相关性（binding data vs pharmacological effect correlation) 受体与药物结合的强度与产生的生物效应的药效强度相关 7) 生物体内存在内源性配体(endogenous ligand existing in body) 6. 分别叙述不同类型拮抗剂对激动剂量效曲线的影响 量效曲线右移斜