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项目38 治疗细菌感染性疾病的药物 襄阳职业技术学院 药学研究室 一、抗菌药与化学治疗学 (3) 评价指标 化疗指数 (chemotherapeutic index, CI) LD50/ED50 或 LD5/ED95 2、抗微生物药物(antimicrobial drugs) (1) 定义：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用 于防治病原微生物感染性疾病的药物。 包括： 抗菌药(antibacterial drugs) 抗真菌药(antifungal drugs) 抗病毒药(antiviral drugs) (2)?评价指标 a. 抗菌谱 (antibacterial spectrum) 窄谱抗菌药与广谱抗菌药 b. 抗菌活性 (antibacterial activity) 抑菌药与杀菌药 体外活性表达方式 最低抑菌浓度与最低杀菌浓度 二、抗菌作用机制 1. 抑制细胞壁的合成 2. 影响胞浆膜通透性 3．影响胞浆内生命物质的合成 —— 影响叶酸代谢 —— 抑制核酸合成 —— 抑制蛋白质合成 环丝氨酸↗ ↘ N-乙酰胞壁酸前体 N-乙酰胞壁酸 消旋酶 合成酶 粘肽合成酶 N-乙酰胞壁酸 直链十肽 粘肽 五肽复合物 脂载体 二糖复合物 ——影响胞浆膜通透性—— 谷氨酸 食物 + 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 + 对氨苯甲酸 一碳单位 (PABA) 核酸合成 ︱ 抑制细菌蛋白质合成︱ 三、耐药性(resistance) 第三十九章 ?-内酰胺类抗生素 一、抗菌机制 二、抗菌类型及影响因素 影响因素 1. 穿透屏障 2. 酶水解屏障 3. 和PBPs 的亲和力 三、细菌耐药机制 1. ?-内酰胺酶的水解机制 2. ?-内酰胺酶的牵制机制 3. PBPs发生改变 4. 细菌细胞壁或外膜通透性改变 5. 细菌自溶酶减少 青霉素历史 发现发现者： 英国细菌学家亚历山大.弗莱明 时 间： 1928年 命名时间： 1929年 临床前研究： 1935年， 德国生物化学家钱恩、英国 病理学家弗罗里 临床使用时间： 二战时期 临床首次使用地点 ：美国 获奖: 1945年 三人共同获诺贝尔生理学和 医学奖 抗菌作用机制—— 抑制细菌细胞壁的合成 细菌细胞壁的功能 细菌细胞壁的基础成分—— 胞壁粘肽（
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