2014-抗精神失常药物解读.pptVIP

二、硫杂蒽类 氟普噻吨（flupenthixol）： 抗精神病作用与氯丙嗪相似 适用于带有强迫或焦虑抑郁情绪的精神分裂 焦虑性神经官能症 更年期抑郁症 氟哌啶醇（haloperidol）： 可显著控制各种精神运动兴奋的作用，同时对慢性症状有较好疗效。 锥体外系副作用发生率高、程度严重。 心血管系统副作用轻 。 三、丁酰苯类 三、丁酰苯类 氟哌利多（droperidol）：作用时间短，主要用于增强镇痛药的作用。 与芬太尼配合使用，使患者处于一种特殊的麻醉状态：痛觉消失、精神恍惚、对环境淡漠，称为神经阻滞镇痛术。 应用：小的手术。 三、丁酰苯类 匹莫齐特（pimozide）：用于治疗精神分裂症、躁狂症和秽语综合征。 镇静、降压、抗胆碱等副作用较弱，锥体外系反应强。 四、其他抗精神病药物 五氟利多（penfluridol）：口服长效抗精神分裂症药物。一次用药疗效可维持一周。 舒必利（sulpiride）：有“药物电休克”之称。 氯氮平（clozapine）：起效快、作用强、对其他药物无效的精神分裂症阴性及阳性症状都有治疗作用。 属于选择性D4亚型受体拮抗药，几乎没有锥体外系不良反应。 SDA. 抗胆碱、抗组胺、抗α肾上腺素能作用 可引起粒细胞减少，严重者可致粒细胞缺乏。 四、其他抗精神病药物 利培酮（risperidone）：对5-HT受体和D2亚型受体均有阻断作用。 阴性及阳性症状都有治疗作用 适于治疗首发急性病人和慢性病人。 对精神分裂症病人的认知功能障碍和继发性抑郁亦具治疗作用。 锥体外系反应轻，抗胆碱及镇静作用弱。 四、其他抗精神病药物 第一代 (传统)抗精神病药，或多巴胺受体阻断剂 低效价/氯丙嗪，中效价/奋乃静，高效价/氟哌啶醇 第二代 (非传统)抗精神病药（或SDAs） 5-羟色胺-多巴胺拮抗药 (SDAs): 利培酮, 齐哌西酮 多受体作用药（MARTAs): 氯氮平, 奥氮平, 奎硫平, 佐替平 选择性 D2/D3 受体拮抗药: 氨磺必利 (amisulpiride) 多巴胺受体部分激动剂: 阿立哌唑 (aripiprazole) 抗精神病药分类的新概念 四、其他抗精神病药物 阿立哌唑 阿立哌唑是通过对D2和5-HT1A 受体的部分激动作用及对5-HT2A 受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用的。 Aripiprazole 影响抗精神病药选择的因素 阴性和认知症状可选SDA，难治患者可选氯氮平 依从差或复发风险高可选长效制剂 五氟利多 因服药所致心境不良或缺乏快感而对该药不依 EPS或TD可选氯氮平、奎硫平和其他SDAs 催乳素升高可选除利培酮外的SDA 体重增加、糖尿病、镇静副作用可选齐拉西酮或阿立哌唑 孕期可选氟哌啶醇，支持其安全的资料最多 Kane JM Marder SR. Comprehensive textbook of psychiatry, 8th. 2005:1469 第一和第二代抗精神病药的副作用 第一代抗精神病药 运动障碍 (EPS/TD) 快感缺乏 镇静 中度体重增加 体温调节障碍 高催乳素血症 体位性低血压 晒斑 QT间期延长, 致命性心律失常风险 (硫利达嗪) 第二代抗精神病药 体重增加 (奥氮平、氯氮平) 糖尿病 高胆固醇血症 镇静 中度运动障碍 (EPS/TD) 低血压 高催乳素血症 (利培酮) 癫痫发作 (氯氮平) 夜间流涎 (氯氮平) 粒细胞缺乏 (氯氮平) 心肌炎 (氯氮平) 晶体混浊 (氯氮平) Freedman R. N Engl J Med, 2003, 349(18):1738-49 第二节 抗躁狂症药 躁狂抑郁症：一种情感精神障碍性疾病 单相型（即躁狂或抑郁两者之一反复发作） 双相型（躁狂和抑郁交替发作） 发病机理与脑内单胺类功能失衡有关 5-HT↓ NA功能亢进 NA功能降低 碳酸锂 （ lithium carbonate ） 临床应用 躁狂症，有时对抑郁症也有效，有“情绪稳定药”之称。 不良反应 不良反应多，安全范围窄。测定血药浓度至关重要。 不同的单胺神经递质在抑郁症中可能扮演不同的角色 能量 兴趣 冲动 食欲 性欲 攻击 驱动力 动机 心情 情绪 认知功能 焦虑 激惹 NE 5-HT DA 摘自J. Clin. Psychiatry 2000; 60(9): 623-631 抑郁状态 noradrenaline increase in neurotran