第六章--注射剂.pptVIP

第五节 注射用无菌粉末 一、概述： 做成粉针的主药，用两类药物： 不能加热 ，不能制成水溶液（遇水不稳定：苯巴比氨钠，氨基水杨酸钠 ） →粉针 全无菌分装（结晶法、喷雾干燥法）：各种抗菌素、分成单剂量 冻干粉针 ↓全无菌条件下过滤、分装 单计量分装液 ↓冷冻 固态 质量：与注射用水基本一致，符合CP2005Ⅱ部。 二、注射用冷冻干燥制品： 冷冻干燥法优点： 1. 冷冻干燥原理： △水三相图 冻干的固体药物，由于微小冰晶体的升华使呈多孔疏松结构并保持了原来的冻结前的体积。故加水后易溶，立即恢复原来的新鲜状态；因在低温进行，产品未受热，特别适用于不耐热药品的干燥。 2. 工艺： 对于新产品 （1）测定产品共熔点： 低共熔点的测定：电阻法 热分析法： (2)工艺过程： ①预冻 ②升华干燥：一次升华法 ③反复冷冻升华法：适于熔点较低，结构较复杂粘稳 ④再干燥 3. 常见问题： ①含水量偏高 ②喷瓶 ③外形不饱满或萎缩成团 三、无菌分装产品 1. 生产工艺： 在确定生产工艺前首先要确定产品的 2. 存在问题 ①吸潮： ②装量差异 ③澄明度 ④产品的灭菌： 生产过程稍不慎，即可局部染菌，注意层流洁净，有厂用水蒸气补充灭菌，但热不稳定产品则不能用。 第六节 注射剂研究进展 * 该张幻灯片着重强调视图模式 第六章 注射剂 第一节 注射剂概述 一、定义和分类 1. 定义：Injection：用药物制成的无菌或灭菌的溶液、乳状液、混悬液或临用前配成液体的无菌粉末，以注射手段注入体内的一类制剂。 2. 分类：按分散系统分类 （1）溶液型：药物为易溶，在水溶液中稳定 包括：水溶液（最常用）和非水溶媒二类 （2）注射用无菌粉末：无菌粉末状药物装入安瓿或其它容器中，临用前溶解或混悬。 适用：主药性质在水中不稳定。 （3）乳浊型：不溶于水的液体药物为主药。 * 此种乳浊型不同于液体药剂中的乳剂：粒度小得多 , 1~10um。 （4）混悬型：主药溶解度小的药物，或为延效, 15um。 二、特点： 优点：1. 药效迅速可靠： ? 2. 适于必需制成注射剂的药 3. 必须注射给药的病人：如昏迷。 4. 局部定位给药： 三、质量要求： 1. 无菌 2. 无热源 3. 澄明度：参CP附录，可引起脑血管栓塞 4. 安全性： Rab刺激性、毒性反应 5. 渗透压：供iv的量大的制品，要求具与血浆相同或接近的渗透压。 少数可高渗：高渗glu。低渗：溶血 6. pH：与血液相等或接近，一般控制4~9 pH=7.4， pH亦是引起疼痛的原因之一 7. 稳定性：物理、化学 8. 降压物质 四、给药途径：（比较） 第二节 注射剂的溶剂 一、质量要求： 溶剂为隋性，不影响主药稳定性及药效、检测。 无毒、无刺激性、无热原、无致敏、无溶血性。 二、热原： Pyrogen 定义： 指微生物代谢产物，包括细菌、霉菌、酵母等在代谢中的分谢物，主要是G-产生的内毒素。为磷脂、脂多糖及蛋白质组成的有机高分子复合物。 热原检查： （1）家兔法：