第39章B_内酰氨类抗生素.pptVIP

* 1、抗菌谱与氨苄西林相似，特点是对G-杆菌作用强， 尤其是对铜绿假单胞菌有特效，且不受病灶脓液 的影响。主要用于绿脓杆菌和大肠杆菌感染。常用于 治疗烧伤继发绿脓杆菌感染。 四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉类 羧苄西林 (carbenicillin) 不耐酸，只能注射给药。脑脊液浓度不足以治疗铜绿假单胞菌引起的脑膜炎。 2、不耐酶，对产青霉素酶的金葡菌无效。 * 3、与青霉素G 有交叉过敏反应，大剂量注射时应注意 防止电解质紊乱、神经系统毒性及出血。 4、单用易耐药，常与庆大霉素配伍，不混同静注。 哌拉西林（氧哌嗪青霉素）. 用于治疗铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌、伤寒沙门菌等所致的 呼吸道、泌尿道、胆道感染和败血症。 本类药物供注射用的还有：磺苄西林、呋苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林、阿帕西林等。 * 五、抗革兰阴性杆菌青霉素类 注射剂有美西林和替莫西林，口服的有匹美西林。 1、对G-杆菌作用强，对G+菌几无作用，窄谱。 2、美西林和匹美西林仅对部分肠道G-杆菌有效， 替莫西林对大部分G-杆菌有效。 3、抗菌靶位是PBP2，被药物结合后细菌变为圆形， 代谢受到抑制，但细菌并不死亡。为抑菌药，若 与作用于PBPs的其他抗菌药合用可提高疗效。 * 第三节 头孢菌素类抗生素（先锋霉素类） 特点：广谱、杀菌力强、耐酸、耐酶、过敏反应少等 （为半合成抗生素） 。主要机制与青霉素相似， 与青霉素类有部分交叉过敏现象。 第一代头孢菌素 注射用：头孢噻吩（先锋霉素Ⅰ ）、头孢唑林（先锋霉素V）、头孢乙氰（先锋霉素Ⅶ）、头孢匹林（先锋霉素Ⅷ）、头孢硫咪（先锋霉素18）、头孢西酮等。 * 口服用有头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ ）、头孢羟氨苄等。 供注射和口服的有头孢拉啶（先锋霉素Ⅵ）。 第二代头孢菌素 供注射的有头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特等。 供口服用的有头孢呋辛酯和头孢克洛等。 第三代头孢菌素 供注射用的有头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢地秦、头孢他定、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢甲肟、头孢磺啶等。 * 供口服的有头孢克肟、头孢特尼酯、头孢他美酯、头孢布烯、头孢地尼、头孢泊肟酯等。 第四代头孢菌素 供注射用的头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定等。 [抗菌作用] 1. 第一代产品： （1）对G+菌作用较强 G-菌（较差），但不如青霉素，耐青霉素酶（对耐药金葡菌，次选） * （2） 可被β-内酰胺酶破坏（抗菌较差），对绿脓 杆菌无效。 （3）肾毒性较大 主要用于轻中度呼吸道和尿路感染。 2.?第二代产品： （1）对G+菌作用与第一代相仿或较差，抗G-菌作用增强。 （2）部分对厌氧菌高效，对绿脓杆菌无效。 （3）对β-内酰胺酶较稳定 （4）肾毒性较轻。 主要用于敏感菌引起呼吸、泌尿、胆道感染。 * 3. 第三代产品： （1）抗菌谱更广，抗绿脓杆菌、厌氧菌强。 对G+菌不如一、二代，耐酶。 （2）对β-内酰胺酶稳定性高。 （3）基本无肾损害 用于严重的尿路感染、败血症、脑膜炎、肺炎、绿脓杆菌感染等。 4. 第四代： 对G+菌、 G-菌均有高效，对β-内酰胺酶高度稳定，可用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。 * ［不良反应］ 1、过敏反应。与青霉素类有交叉过敏现象。 2、胃肠道反应。 3、静脉给药可发生静脉炎。 ［药物相互作用］ 与其他有肾毒性的药物合用可加重肾损害，如氨基糖苷类、强效利尿药。 与乙醇同时应用可产生“醉酒样”反应，故本类药物在治疗期间或停药后3天内应忌酒。 * 头孢菌素类药物总结： 1、杀菌机制类似青霉素，抗菌谱类似广谱抗生素； 2、对G+菌（包括耐药金葡菌）：一代二代三代四代; 3、对各种β-内酰胺酶稳定性: 四代三代二代 一代; 4、对G-菌: 四代三代二代一代; 5、肾毒性: 第一代第二代第三代第四代; 6、分布广泛，脑中还可达MIC以上; 7、与青霉素有交叉过敏反应; 8、价钱较青霉素昂贵。 * 第四节 其他β-内酰胺类抗生素 本类包括碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环β-内酰胺类。 * 第五节 β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂 克拉维酸（棒酸），舒巴坦（青霉烷砜）,三唑巴坦 1、抗菌谱广，但抗菌活性低。