抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物课件.ppt

硫卡因和普鲁卡因胺 （Thiocaine）的局部麻醉作用比Procaine大2倍 （Procainamide）的局部麻醉作用仅为Procaine的1%，主要用于治疗心律不齐 与全身麻醉药的区别 ..局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，不需要通过血脑屏障 ..对脂溶性的要求与全身麻醉药不同 对脂溶性的要求 ..亲酯部分和亲水部分须有适当的平衡 –有一定的脂溶性才能穿透神经细胞膜到达作用部位 –脂溶性太大，不能维持足够长的作用时间 ..易于穿透血管壁，药物易被血流带走 ..使局部浓度很快降低 回顾主要内容 ..重点药物 –普鲁卡因和利多卡因 ..局麻药的分类 ..局麻药的基本结构 ..局麻药的构效关系 配比选择题 A.普鲁卡因 B.利多卡因 D.苯巴比妥 E.地西泮 1. 4-氧基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯 3. 7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮 4. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 5. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 1.A 3.E 4.B 5.D 单项选择题 3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为 C A. －O－ B. －NH－ C. －S－ D. －CH2－ E. －NHNH－ 3-10、Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是 E A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基 C. Lidocaine有酰胺结构 D. Lidocaine的中间部分较procaine短 E. 酰氨键比酯键不易水解 比较选择题 A.普鲁卡因 B.利多卡因 C.A和B都是 D.A和B都不是 1.局部麻醉药 C 2.全身麻醉药 D 3.常用作抗心绞痛药 B 6.易水解 A 7.对光敏感 A A. Dyclonine达克罗宁 B. Tetracaine丁卡因 C. 两者均是 D. 两者均不是 3-56、酯类局麻药 B 3-57、酰胺类局麻药 D 3-58、氨基酮类局麻药 A 3-59、氨基甲酸酯类局麻药D 3-60、脒类局麻药 D 多项选择题 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是 A.亲脂部份 B.亲水部分 C.中间连接部分 D.6元杂环部分 E.凸起部分 A、B、C 局麻药的结构类型有 A.苯甲酸酯类 B.酰胺类 C.氨基醚类 D.巴比妥类 E.氨基酮类 A、B、C、E 多项选择题 属于苯甲酸酯类局麻药的有 A.盐酸普鲁卡因 B.硫卡因 C.盐酸利多卡因 D.盐酸丁卡因 E.盐酸布比卡因 A、B、D 多项选择题 3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则 BCE A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变 B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响 C. n等于2－3为好 D. Y为杂原子可增强活性 E. R1为吸电子取代基时活性下降 １． 局麻药按化学结构类型分为那几类，每类举出一种药物名称。 2． 简述局麻药的构效关系。 3． 分析盐酸普鲁卡因的结构，讨论化学性质与其结构的关系。 4． 分析盐酸利多卡因的结构，讨论稳定性与其结构的关系。 ４． 盐酸普鲁卡因的化学结构与盐酸丁卡因有何不同? ５． 写出盐酸普鲁卡因的合成路线。 3-77、从procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因 简述利多卡因的合成方法,并解释其结构与稳定性的关系。 利多卡因是以间二甲苯为原料,经混合酸硝化后,以稀盐酸铁粉还原生成2.6-二甲基苯胺。后者与氯乙酰氯作用生成2,6-二甲基氯乙酰苯胺,再与过量的二乙胺反应,生成游离的利多卡因。在丙酮中与氯化氢成盐。 因利多卡因结构中的酰胺基,受到邻位两个甲基的保护,造成了空间位阻,因此不易水解,对酸或碱均较稳定。 举一普鲁卡因的鉴别方法。 普鲁卡因水溶液能和一些生物碱沉淀剂,如碘化钾试液,碘化汞钾试液等生成沉淀。 举一方法鉴别利多卡因 利多卡因的乙醇溶液与氯化亚钻试液振摇2分钟即显绿色,放置后生成兰绿色沉淀。 根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。 普鲁卡因在水溶液中不稳定,受外界条件影响易被水解和氧化。 它的水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。在一定的条件下对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺。 而普鲁卡因结构中,芳伯氨基的存在是其易氧化变色的原因。 影响普鲁卡