药化ppt课件01药物化学第一章.ppt

手性药物 含有手性中心的药物； 一对对映体活性可能不同； 沙利度胺（反应停） 海豹胎 R（+）镇静活性；S（-）代谢产物（邻苯二甲酰谷氨酸）有致畸毒性 手性药物约占药物总数的40%； 手性药物以单个对映体供药用； 现代药物设计 基于疾病发生机制的药物设计 基于药物作用靶点结构的药物设计 （受体、酶、离子通道、核酸） 合理药物设计 　　为了开发一个具有发展前途的新的活性物质，平均要实验10000个合成或天然化合物，耗资数亿美元。开发新药成为一项科学技术含量极高的十分艰难的任务。现代新药设计大致可分为基于疾病发生机制的药物设计（mechanism based drug design）和基于药物作用靶点结构的药物设计（structure based drug design）。据统计，现有已知的药物作用靶点有480多个，其中受体占45%、酶占28%，但由于这些靶点的三维结构和功能的复杂性，特别是众多的受体是跨膜蛋白和糖蛋白，其三维结构清楚的不多，从而使新药的合理设计受到限制。 第一章　绪论 候选物 候选物 化合物筛选 I 期试验 II 期试验 III 期试验 化合物 新药 5 亿美元，10～15年 第一章　绪论 Nature Biotechnology, 2001 已知治疗性药物靶标的分类 第一章　绪论 受体 第一章　绪论 常见与受体有关的药物 常见与受体有关的药物 　 常见与受体有关的药物 酶的活性中心 第一章　绪论 酶的催化作用 常见与酶有关的药物 常见与酶有关的药物 通过合理的状态检修设备实现对电力设备的在线检测的方法，可以帮助企业最快了解电力设备的实际运行状态，并准确掌握设备的运行参数或者线路的标准状态 第一章 绪论 introduction 课程介绍 特点 使用教材 教师情况 考试形式及内容 药 物 预防、治疗、诊断疾病 调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康 特殊化学品 药物的来源 植物药 板蓝根、双黄连 天然药物 抗生素 青霉素、链霉素 生化药物 酶、维生素 合成药物 全合成 诺氟沙星 半合成 阿莫西林 基因工程药物 胰岛素 基本药物的来源 synthesis 48.9% Plant 11.1% Part synthesis 9.5% Animal 9.1% Microbial 6.4% Sera 2.0% Vaccines 4.3% mineral 9.1% 药物的分类 按作用部位分类 按治疗疾病分类 作用于外周神经的药物 作用于中枢神经的药物 … … 化学治疗药 抗肿瘤药物 … … 有两个术语译作药物化学 Pharmaceutical Chemistry Medicinal Chemistry 中文译名都是药物化学 Medicinal chemistry is a chemistry-based discipline, also involving aspects of biological, medical and pharmaceutical sciences. It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure- activity relationships Medicinal Chemistry的定义（IUPAC） IUPAC（国际纯粹和应用化学联合会） 药物化学 交叉学科 带头学科 朝阳学科 “药物化学” （Medicinal Chemistry）成为连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。 化学与生命科学的交叉学科 化学阐明药物的内在本质 生命科学解释药物作用理论及临床应用基础 化学 药物化学是药学领域各学科的带头学科 化学 生命科学 （医学、药理学、病理学、 微生物学、基因组学） 药物化学 药理学 药物代谢动力学 药事管理学 毒理学 生物化学 药物分析学 药剂学 “药物化学”是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间