解热镇痛抗炎药93757（ppt课件）.ppt

解热镇痛抗炎药;自膜磷脂生成的活性物质及其作用以及NSAIDs作用环节;;;;解热作用; 镇痛作用;抗炎作用;抗炎作用;水杨酸类 阿司匹林 苯胺类 对乙酰氨基酚 吲哚乙酸类 吲哚美辛、舒林酸 芳基烷酸类 布洛芬、萘普生 邻氨基苯甲酸类 双氯芬酸 烯醇酸类 吡罗昔康，美洛昔康 吡唑酮类 保泰松 烷酮类 萘丁美酮 二芳基吡唑类 塞来昔布 磺酰苯胺类 尼美舒利 ;概述;水杨酸类 （salicylates）;阿司匹林aspirin （乙酰水杨酸acetylsalicylic acid）;1. 解热、镇痛 常用剂量（0.3~0.6g/日）适用于多种原因引起的发热、轻中度疼痛如头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、神经痛、痛经等。 解热作用与氯丙嗪不同,镇痛作用与镇痛药不同。 2. 抗炎、抗风湿作用 用最大耐受量（4～6g/d） 适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎的治疗，急性风湿热的诊断。 3. 抗血栓形成作用（小剂量抑制血小板聚集） 小剂量（40～325 mg/日）,适用于防治动脉粥样硬化、心梗、脑血栓形成及手术后的血栓形成。 较大剂量可抑制血管PGI2合成。 4.其他：抗白内障；抗老年性痴呆；防止妊娠高血压等。 ;-;不良反应 1、胃肠道反应 临床表现：恶心、呕吐；较大剂量长期大量服用，可致为粘膜损伤，胃出血。 胃粘膜损伤机制： 直接损伤：水杨酸刺激。 COX－1能促胃粘膜细胞分泌胃粘膜本身所需的PG，如PGE2。 禁忌症：胃溃疡、胃出血禁用 措施：饭后服；服肠溶片；合用抗酸药。;2、凝血障碍 小剂量抑制血小板聚集，延长出血时间，如果不是用于治疗方面，则成了副作用。 大剂量长期应用，可抑制肝脏合成凝血酶原，使凝血酶原时间延长，需补充维生素K。 禁忌症：出血倾向者、术前、产妇临产前。 3、水杨酸反应 中毒症状：大剂量（5g/日）以上可出现恶心、呕吐、眩晕、头痛、耳鸣、听力下降。 处理措施：停药，碱化尿液。 ;自膜磷脂生成的活性物质及其作用以及NSAIDs作用环节;4、过敏反应 少数可出现荨麻疹、血管神经性水肿等皮肤粘膜过敏反应。 “阿斯匹林哮喘”：白三烯生成增多。 处理：肾上腺素不是理想的药物，需停药，给氧，适量氨茶碱和地塞米松。 5、瑞夷（Rey’s）综合征 （急性肝脂肪变性-脑病综合征） 病毒性感染伴有发热的儿童及青年，有少数用阿斯匹林后出血严重肝坏死、死亡。发生率低。 6、对肾脏的影响：见于少数老年人或心、肝、肾功能不良者，出现水肿、多尿。 7、其他（呼吸系统、心血管系统） 禁忌症：胃溃疡、严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏、鼻息肉、慢性荨麻疹等 ;水杨酸盐血药浓度与药效及并发症的关系;药物的相互作用;苯胺类;对氨基乙醚;对乙酰氨基酚 药理作用：解热镇痛作用强，但抗炎抗风湿作用弱。 机制：对中枢的COX抑制强；对外周，尤其是对炎症组织COX抑制作用弱。 临床应用：主要用于发热、头痛、神经痛等，与阿斯匹林相当，尤适于不能耐受阿司匹林者。 不良反应：轻，但长期应用可致肝损害，并有依赖性。过量中毒（10~15g以上）可引起急性中毒性肝坏死。服用非那西丁过量可产生高铁血红蛋白血症和溶血性贫血。;其他解热镇痛抗炎药;苯丙酸衍生物 口服吸收快而完全，缓慢进入滑膜腔保持高浓度。短效，常用控释剂。 非选择性COX抑制剂，较强的抗炎、抗风湿、解热镇痛作用，疗效近似阿司匹林。 主要用于风湿性和类风湿性关节炎、骨关节炎等，也用于解热镇痛。 长期应用病人耐受性较好，胃肠反应比阿司匹林少见。 同类药萘普生、氟比洛芬、非诺洛芬、酮洛芬等 ;双氯酚酸(diclofenac);吡罗昔康（piroxicam；炎痛喜康） 美洛昔康（meloxicam）;选择性环氧酶-2抑制药; 2004年9月30日,美国默克公司对外宣布将其治疗风湿性关节炎的王牌药物“万络”（罗非昔布）实施全球召回。 ;选择性COX-2抑制剂和心血管事件的相关性;解热作用比较;解热镇痛药与镇痛药镇痛作用比较;肿瘤坏死因子抑制剂