肾上腺素受体激动、拮抗药课件.ppt

肾上腺素受体激动药——拟肾上腺素药;分类;药物分类;按结构分： 儿茶酚胺类 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺 非儿茶酚胺类 麻黄碱、间羟胺、去氧肾上腺素;理化性质：遇光易分解，遇碱易氧化 【药动学】 口服无效，可注射给药 （皮下、肌肉 ）； 经COMT、MAO代谢，作用持续时间短，代谢产物由肾排泄 ;【药理作用】 1、兴奋心脏 “三个正性” （肌力、HR、传导） 耗氧增加 剂量过大致心律失常 ;2、对血管、血压的影响 皮肤、粘膜、内脏血管---收缩 冠状血管、骨骼肌血管---舒张 血压 SP↑ DP 治疗量 DP不变 /↓ 大剂量 DP↑ 3、支气管 舒张支SM；减轻粘膜肿胀；抑制过敏介质释放 4、加快代谢 脂肪、肝糖原分解;【临床应用】; 休克时 用肾上腺素后; 【ADR】 副作用：烦躁、心悸??出汗 中毒：血压剧升、头痛、心律失常 【禁忌症】 高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、 甲亢、糖尿病;【药物相互作用】 1、与β阻断药合用血压明显升高 2、与氟烷合用易发生室颤 3、与丙咪嗪合用作用增强 ;多巴胺（DA）;【药理作用】 激动β1、D1和α受体，促进NA释放 增加心脏输出量，心律失常AD 扩张肾、肠系膜等血管（大剂量收缩血管） 收缩皮肤、粘膜血管 对血压的影响与AD相似 改善肾功能 扩张肾血管；排Na利尿;【应用】休克 尤适于心输出量减少、少尿的患者 急性肾衰 【ADR】 静滴过快心律失常、肾功能下降 ;麻黄碱（ephedrine); ;【药理作用】 激动α、β1受体 1、血管收缩 2、心脏： 收缩力↑ HR↓（反射性） 3、升高血压 【临床应用】 1、休克早期短时应用 2、上消化道出血 口服 ;; 【ADR】 局部缺血坏死 急性肾衰 【禁忌症】 高血压、脉硬、冠心病、少尿; 间羟胺（阿拉明）; 去氧肾上腺素 （苯肾上腺素、新福林） 为单纯ɑ受体激动药 用于扩瞳检查眼底;【体内过程】 口服无效，吸入、舌下给药吸收较快 经COMT代谢;【药理作用】 1、兴奋心脏 “三个正性”；耗氧增加；心律失常较AD少见 2、扩张血管 3、血压 SP↑ DP↓ 4、支气管 舒张支气管SM ；抑制过敏解质释放 5、加快代谢;【临床应用】 支气管哮喘 气雾吸入/舌下给药 房室传导阻滞 舌下含或静滴 心跳骤停 与间羟胺、阿托品合用 并心腔注射;【ADR 】 诱发心绞痛 心律失常 甚至发生室颤而猝死 耐受性 【禁忌症】 冠心病、心肌炎、甲亢;肾上腺素受体阻断药;α受体阻断药;; α1α2受体阻断药：酚妥拉明 α1受体阻断药：哌唑嗪 α2受体阻断药：育亨宾 短效：酚妥拉明、妥拉唑林 长效：酚苄明;酚妥拉明(phentolamine,regitine);;【临床应用】;扩张;【不良反应】;酚苄明（phenoxybenzamine）; β受体阻断药; 普萘洛尔（ 心得安） 【药理作用】 1、β受体阻断作用 抑制心脏 “三个负性”； 输出量减少；降低心肌耗氧 收缩冠脉、骨骼肌血管 收缩支气管SM 诱发哮喘 抑制肾素分泌（阻断肾小球球旁细胞?1受体） 抑制糖原、脂肪分解 ;; 2、膜稳定作用 高浓度时降低细胞膜对Na+、K+ 通透性 3、其他 抑制血小板聚集；减少房水产生 临床应用 心血管病：高血压、心绞痛和心肌梗死、心律失常 其他 甲亢 青光眼 噻吗洛尔滴眼 偏头痛;【 ADR 】 多梦、失眠等、心脏抑制、诱发哮喘、反跳现象 【禁忌症】 心功不全、窦缓、房阻、支喘、血管痉挛性疾病 【用药注意事项】 个体差异大，剂量个体化 注意禁忌症 逐渐停药，防止反跳