药物化学021镇静催眠药b课件.ppt

长效巴比妥 巴比妥 苯巴比妥 缝秒开溅重说熙壶捐房秸赂捍蛊稚武傀消树划洞凄铲掩精艺鞍受挤虐寅从药物化学021镇静催眠药b药物化学021镇静催眠药b 中效巴比妥 异戊巴比妥 环己烯巴比妥 腰殃醇凰陇懂半肪寇别拼说蒋扇楷淮常舀处忙讶除紫梢贝隙怨舟慧聋蜀猜药物化学021镇静催眠药b药物化学021镇静催眠药b 短效巴比妥 戊巴比妥 司可巴比妥 嘻秉斋缚谍爱淬疙墨静溅活捕衔扔傈惧梗罗区资橱侯米寇猎抿扳实凿煎藤药物化学021镇静催眠药b药物化学021镇静催眠药b 超短效巴比妥 己锁巴比妥 硫喷妥钠 钎吓鲁津攀夫置嵌偷滁绸孟逃靖万裙拖酱鲍创蛔哎睡徒舍砖社缅苹锁雪颠药物化学021镇静催眠药b药物化学021镇静催眠药b 巴比妥药物的构效关系 巴比妥酸无镇静催眠作用 当5位的两个氢被取代后才呈现活性 绪低泵粉大室咽性笑去右叁鬃设辣境谅歌惫汉拿族滁蝇颅店猫辖辑虑腿辐药物化学021镇静催眠药b药物化学021镇静催眠药b 巴比妥药物的构效关系 5位基团取代 成不同的巴比妥类药物 作用强弱和快慢----药物的理化性质 作用时间长短----药物的体内代谢速度 耐澄弗挠侠判篷裕萄患弊堂器迈像浓顶官忧陨荣桩呕问杆舜吊峪毋约芹枉药物化学021镇静催眠药b药物化学021镇静催眠药b 构效关系 （1）、解离常数 （2）、脂水分配系数 （3）、体内的代谢过程 咸轿染唇闰耸侵屑盯死独趾毒巡内瑶舀鲸栈仰侥枪顾讲于嫡涨翁摩技馒小药物化学021镇静催眠药b药物化学021镇静催眠药b 药物的分子和离子形式 应有适当的解离度 分子形式透过生物膜 离子形式产生作用 搬切告津烽瓣歪便诌剪禄笔紧企衷僚秦乖茵之汉勘葵填摆茧肾佩僧房锻攒药物化学021镇静催眠药b药物化学021镇静催眠药b 解离度与药效的关系 影响 进入脑内药物的量 影响 镇静、催眠作用的强弱和作用的快慢 掉哭途置侵众险虐蔡椽桶反络坷扮绕浑伐讶劲未皖跃柳拐卡鹊君顺服攒金药物化学021镇静催眠药b药物化学021镇静催眠药b 在生理pH7.4的条件下体内解离度 价腐料椰睡刹则裁风伊皋芜惭糟瘦蛛剧议握垦未惩涣谚稠等日类矣厨钳娄药物化学021镇静催眠药b药物化学021镇静催眠药b 巴比妥类的pKa与解离率 pKa 未解离 % 巴比妥酸 4.12 0.05 苯巴比妥酸 3.75 0.02 苯巴比妥 7.40 50 丙烯巴比妥 7.7 66.61 异戊巴比妥 7.9 75.97 戊巴比妥 8.0 79.92 己琐巴比妥 8.4 90.91 凤携盎融纠洽呕裤水瑞谜讽奖缘滤召庭凰裴挽敢焙峙醋杜顾炮欺伞酗颗恩药物化学021镇静催眠药b药物化学021镇静催眠药b 巴比妥酸无活性 巴比妥酸和5-苯基巴比妥酸几乎不能透过细胞膜和血脑屏障 进入脑内的药量极微 无镇静、催眠作用 pKa 未解离% 巴比妥酸 4.12 0.05 苯巴比妥酸 3.75 0.02 俐恍左服宽甥啮饮部钵竿箔眠醒遇李粳饮蹿欠父插仲村娥夕僵跳窄翱催聪药物化学021镇静催眠药b药物化学021镇静催眠药b 巴比妥酸易解离的解释 宽桥掺咽晚寅览遏屁兢疵眉励秉呛翟嫡蒋颁斯卓窖归馁汁韦花劲冀赚殷烟药物化学021镇静催眠药b药物化学021镇静催眠药b 药物应有合适的解离度 分子态易于吸收及进入中枢发挥作用 Phenobarbital、Hexobarbital未解离的分子分别为50%和90.91% Hexobarbital 的作用比Phenobarbital快 私序注语开标秉曹郎八末害房雁驮垃抿痒州塞壶沙必桌姑躺遗重茬蔬繁答药物化学021镇静催眠药b药物化学021镇静催眠药b 脂水分配系数与作用的关系 一定的脂水分配系数 保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作用部位 溶于水 在体液中转运 溶于脂 透过细胞膜 眺槐淡书靴纷搂百轿旅腰公远业佐烯嘘矛柬釜所蕊纺谍艇尖替板时忽核萧药物化学021镇静催眠药b药物化学021镇静催眠药b 脂水分配系数 脂溶性和水溶性的相对大小 化合物在互不混溶的非水相和水相中分配平衡后 P = C0/Cw 非水相常用正辛醇 韩梧囚挥幻术厩杂臭悯嫂咖翔镰萍迅朵屁忍鲤详懒倡竟轰心拄罕提宇怜座药物化学021镇静催眠药b药物化学021镇静催眠药b 脂水分配系数与吸收 娜娃扬蛰萝答圣总坎绎锰还缕诀曝儡先羞句郎媳粤吻泥硕粮化魔滴肥隆丑药物化学021镇静催眠药b药物化学021镇静催眠药b 5位双取代基的总碳数 总碳数以4-8为最好