药理学第三药物效应动力学课件.ppt

第一节 药物的基本作用;*;*;*;*;;三、不良反应：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。 1. 副反应 (side reaction);*;2.毒性反应（toxic reaction） 指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损害性反应。包括急性毒性和慢性毒性，致癌、 致畸、致突变三致反应也属于慢性毒性反应范畴。;*;*;*;第二节 药物剂量与效应关系;一、量-效关系 ;;利尿药的作用强度及效能比较;四、剂量概念;五、药物的安全性评价 半数有效量（ED50）：能引起半数(50%)实验动物出现阳性反应的药物剂量。 半数致死量（LD50）：能引起半数(50%)实验动物死亡的药物剂量。 ;五、药物的安全性评价 治疗指数TI=LD50/ED50 是表示药物安全性的指 标。此数值越大，表示有 效剂量与中毒剂量（或致 死剂量）间距离越大，越 安全。;第三节 药物与受体;二、受体的特性 特异性：药物能准确识别并与其相应的受体结合，产生特定的生理效应 灵敏性：应用微量的药物即能引起高度生理活性。 饱和性：受体数目有限，且在体内有特定的分布点，药物与受体结合可达到饱和。 可逆性：结合后可解离，结合与解离处于动态平衡状态，药物解离后仍是其原形。 多样性：同一受体可分布在不同组织器官，且兴奋时产生不同的效应。;三、受体与药物的相互作用;三、受体与药物的相互作用;四、作用于受体的药物分类 激动药 (agonist)：既有亲和力，又有内在活性的药物。 ?0 完全激动药 (full agonist）：既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物。 ?=1 部分激动药 (partial agonist）：有较强的亲和力，但内在活性不强的药物。 0 ?1 拮抗药 (antagonist）能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。?=0 竞争性拮抗药（competitive antagonist）:可与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。 非竞争性拮抗药（ noncompetitive antagonist ）：与激动药并用，激动药的亲和力和内在活性均下降。与受体结合非常牢固，多不可逆。 ;四、作用于受体的药物分类 竞争性拮抗药和激动药合用，使激动药亲??力降低，不影响内在活性。故量效曲线平行右移，最大效能不变。