药理学g033第三节拟肾上腺素药课件.ppt

第三节　拟肾上腺素药;肾上腺素能神经系统药物;肾上腺素的早期研究;1． 异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、麻黄碱、盐酸沙丁胺醇与肾上腺素相比，在结构上有何区别？对其生物活性有何影响？ 2 肾上腺素合成 3．肾上腺素为什么易被氧化变色 7．区别麻黄碱和伪麻黄碱 ;拟肾上腺素药;根据作用方式的分类： 直接作用药：激动受体 间接作用药：影响肾上腺素的释放 混合作用药 根据受体选择性的分类： ? -受体激动剂 β -受体激动剂;受体的分类;??化学名：(R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物 ?用途：去甲肾上腺素主要激动α受体，又很强的收缩血管作用，临床主要用于治疗各种休克;?药名提示：“异丙”苯乙胺（该类药结构通式）结构上连接异丙基。 ??用途：异丙肾上腺素为β肾上腺素能受体激动剂。有舒张支气管作用和增强心肌收缩力，临床用于支气管哮喘和抗休克等 .;激动剂药物 用途 兴奋α1受体 升高血压和抗休克 兴奋中枢α受体 降血压 兴奋β1受体 强心和抗休克 兴奋β2受体 平喘和改善微循环， 及防止早产;主要学习药物;肾上腺素 Adrenaline;理化性质;酸碱性;还原性;氧化反应式;消旋化;理化性质;;;代谢 ;作用;地匹福林 Dipivefrin： 稳定性增强, 透膜吸收改善 , 作用时间延长, 治疗开角型青光眼 ;生物前体--多巴胺;生物前体前药;多巴酚丁胺;构效关系;光学活性体;药物通过三点与受体结合;;盐酸麻黄碱Ephedrine hydrochloride ;构效关系--与肾上腺素比较;;;（-）麻黄素;伪麻黄素（+）Pseodoephedrine（1S2S）;白加黑;单项选择题 3-6、临床药用(－)- ephedrine的结构是C A. B. C. D. E. 上述四种的混合物;来源;克咳胶囊;鉴别反应;作用特点;远离毒品，珍爱生命;麻黄素管制;苯乙胺类中枢兴奋药;苯丙醇胺 (phenyl?propanol?amine);旧康泰克(复方盐酸苯丙醇胺缓释胶囊) (本品含有盐酸苯丙醇胺，暂停使用) 【成份】每胶囊含盐酸苯丙醇胺50毫克、氯苯那敏4毫克。 新康泰克(复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊) 【成份】每胶囊含盐酸伪麻黄碱90毫克; 马来酸氯苯那敏 (扑尔敏)4毫克。;苯乙胺类中枢兴奋药--2;沙丁胺醇　Salbutamol;叔丁氨基的作用;N--取代基作用的解释;构效关系;作用特点;其它平喘的β2受体激动剂;8．硫酸特布他林(Terbutaline Sulfate) ????化学名：(±)-α-[(叔丁氨基)甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐 ????用途：为β2受体激动剂，主要用于支气管哮喘。 ;沙美特罗（Salmeterol）;5．盐酸克仑特罗(Clenbuterol Hydrochloride);;克仑特罗 瘦肉精;喘舒片 ;（三）肾上腺素能激动剂的构效关系 ;;;一、天然拟交感胺; α, β，用于防治低血压，哮喘、鼻塞;二、构效关系研究;2.苯环上酚羟基的存在一般使作用增强，作用时间缩短，且：;3. 羟基的数目影响中枢选择性。;4. 氨基的β-C上的羟基带来药物的光学活性， R﹥ S;6. 苯乙醇胺的α-C上引入甲基→苯丙醇胺类;7. 用其他环代替苯环，外周作用保持，中枢副作用减低;COMT;①体内稳定性; 主要内容;拟肾上腺素药;多项选择题;多项选择题;;多巴酚丁胺Dobutamine;;2． 写出异丙肾上腺素的化学结构，指出与肾上腺素相比在化学结构上的改变，对其生物活性有何影响？ 3． 肾上腺素及去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的水溶液为什么易被氧化变色（从化学结构上分析原因）？ 6． 盐酸克仑特罗、盐酸氯丙那林结构中侧链上的氨基被异丙基或叔丁基取代对生物活性有何影响？ 7． 写出麻黄碱的化学结构，指出含有几个手性碳原子，有几个光学异构体？具有显著活性的是哪个异构体? ;苯异丙胺类肾上腺素能激动剂 3．盐酸甲氧明(Methoxamine Hydrochloride) ????化学名：α-(1-氨基乙基)-2,5-二甲氧基苯甲醇盐酸盐 ????性质：盐酸甲氧明水溶液在加热时可被氧化分解，制备注射剂灭菌时应注意控制温度。 ???? 用途：为α受体激动剂。有收缩血管、升高血压作用。临床用于低血压的急救等。 ;;;拟肾上腺素药物分为