药理学第八肾上腺素受体激动药课件.ppt

定义： 该类药可以兴奋a-R或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。 ;传出神经按递质分类 ;;传出神经系统的生理功能;肾上腺素受体 Adrenergic receptors;;拟 似 药;第一节 a受体激动药 ;【体内过程】 1.不能p·o、i·m、i·h，只能i.v.gtt； 2.不能透过血脑屏障； ;;3、NA的合成与转运;NA的合成 ;NA的消失： ① 摄取-1或神经摄取或摄取贮存型： 释放到间隙的NA约有75~90%被神经末梢摄取到囊 泡内贮存重新利用。 主动转运机制。 ;②摄取-2或非神经组织摄取或摄取代谢型： 心肌、血管、肠道平滑肌摄取NA,摄取的NA很快被 COMT和MAO代谢。 ;4、排泄： 经尿液排出。;【药理作用与机制】;1、血管： 激动血管a1受体，使血管， 特别是小动脉和小静脉收缩。 但可使冠状动脉血流量增加。;;2．心脏： NA主要激动心脏β1受体，提高心肌的兴奋性，但对心脏的兴奋效应比AD弱。 在整体，由于血压升高反射性兴奋迷走神经反而使心率减慢，心输出量不变或下降。;3．血压： NA有较强的升压作用。;4、其他： 可使孕妇子宫平滑肌收缩频率增加；大剂量时出现血糖升高。 其对中枢神经系统的作用也较弱。 ;【临床应用】 1、休克： 限于休克早期小血管扩张引起的 低血压。 2、药物中毒性低血压 3、上消化道出血：稀释后口服。;休克： ;【不良反应】 1、局部组织缺血坏死 原因：药浓↑、久用、药液外漏。 处理：①热敷； ②i.h酚妥拉明； ③更换注射部位。 2、急性肾功能衰竭 3、停药后血压下降：应逐渐减量。;【禁忌症】;第二节 a、β受体激动药 ; ;化学性质： 不稳定，见光易失效，在中性尤其 在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至 棕色失效。在酸性溶液中较稳定。;【体内过程】 1、p·o无效，可i·m、i·h、i·v·gtt; 2、作用时间短。 3、代谢： 外源性和肾上腺髓质分泌的AD 进人血液循环后，立即通过摄取和 酶的降解失活。 4、排泄：肾脏;【药理作用】 兴奋α受体和β受体产生作用。;2、血管: (1)兴奋α1-R： 皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩； (2)兴奋β2-R： 骨骼肌血管、冠状血管扩张。;3、松弛支气管平滑肌： 机理： ⑴直接扩张支气管 (兴奋β2-R) ； ⑵减少组胺释放； ⑶收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。 (兴奋α1-R)。;【临床应用】 为临床急救药物。; 激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑ 血压↑ 肾 激动α1R→收缩血管，通透性↓ 上 ↓ 过敏性休克 肾 腺 支气管粘膜水肿↓ 素 ↑ 呼 抑制肥大细胞释放过敏介质 吸 →支气管哮喘 激动β2R ↓ 通 松驰支气管平滑肌→支气管扩张 畅 ;4、局部止血： 用于鼻粘膜和齿龈出血。;【不良反应】 主要是高血压引起的症状，易致心律失常。;肾上腺素（AD） 舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。 松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。 ;;第九章 抗肾上腺素药 ;定义： 指与肾上腺素受体有较强亲和力 能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合 从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药 物。也称抗肾上腺素药。 ;;【分类】 1.α-R阻断药： 是一类能竞争性阻断α–R，从而对抗α型作用的药物。如：酚妥拉明。;酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）;【体内过程】 口服吸收率低(20%)。常作肌 内或静脉注射，代谢和排泄快， 口服30min后血浓达峰，作用维持 1.5 h。;【药理作用】;【临床应用 】 1．外周血管痉挛性疾病 ： 如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病） 及血栓闭塞性脉管炎。 2．对抗NA引起局部组织缺血坏死 3