药化实验——扑炎痛的合成.doc

PAGE PAGE 14 扑炎痛的合成 一、【药物概述】 扑炎痛,又名贝诺酯、苯乐来、解热安,化学名：2一乙酰氧基苯甲酸对乙酰氨基苯酯，英文名：Benorilate ,Benasprate, BENORAL, BENORTAN, Win-11450；化学式：3，分子式：C17H15NO5， 是非甾体类解热镇痛药,环氧酶抑制剂，由阿司匹林与对乙酰氨基酚两者羟基化合而成。该药通过对中枢神经系统环加氧酶的抑制，减少前列腺素(P G)合成，并直接作用于受体部位。因阻断了疼痛介质前列腺素的形成，可降低肾血流量和尿量，降低了肾盂输尿管内压，使肾绞痛得以缓解或消失。 此外， 该药尚有抑制抗原——抗体形成，抑制组织胺、缓激肽等形成，降低炎症组织中血管通透性，消除水肿等一系列抗炎作用，故疗效显著 。 肾脏、输尿管内冈结 或血块移动等原因，可致肾绞痛，且疼痛剧烈并易反复发作。 贝诺酯系中性化合物，在胃肠道内不发生水解反应，基本无刺激。 脂溶性好，口服易被小肠吸收，一般2 0 min可见效。又因其有解热作用，对结合合并泌尿系感染而发热患者更为有益。贝诺酯属非甾体类药物，长期使用无成瘾性和依赖性，可用作 治疗肾绞痛的首选药物。 本品经口服进入体内后,经酯酶作用,释放出阿司匹林和扑热息痛而产生药效。本品既有阿司匹林的解热镇痛抗炎作用,又保持了扑热息痛的解热作用。由于体内分解不在胃肠道,因而克服了阿司匹林对胃肠道的刺激,克服了阿司匹林用于抗炎引起胃痛、胃出血、胃溃疡等缺点。临床上主要用于治疗风湿及类风湿性关节炎骨关节炎、神经痛、头痛、感冒引起的中度。其副作用较阿司匹林小，病人易产生耐受；肝，肾功能不良者慎用，阿司匹林过敏者禁用。 药理 HYPERLINK /zuoyong_105276/ \o 医学百科：作用 作用：本品为白色，无臭，无味 HYPERLINK /wending_120141/ \o 医学百科：稳定 稳定 HYPERLINK /jiejing_109978/ \o 医学百科：结晶 结晶性 HYPERLINK /huahewu_109915/ \o 医学百科：化合物 化合物钝痛等，几乎不溶于水。为非甾体类抗炎、抗 HYPERLINK /fengshi_15838/ \o 医学百科：风湿 风湿、解热 HYPERLINK /zhentongyao_101798/ \o 医学百科：镇痛药 镇痛药， HYPERLINK /buliangfanying_101979/ \o 医学百科：不良反应 不良反应小，患者易于耐受。 口服后在胃 HYPERLINK /changdao_17885/ \o 医学百科：肠道 肠道不被水解，在肠内 HYPERLINK /xishou_40743/ \o 医学百科：吸收 吸收并迅速在血中达有效浓度，在肝中 HYPERLINK /daixie_104205/ \o 医学百科：代谢 代谢 HYPERLINK /banshuaiqi_109878/ \o 医学百科：半衰期 半衰期约1小时。 HYPERLINK /shiying_107516/ \o 医学百科：适应 适应症：主用于 HYPERLINK /leifengshixingguanjieyan_22294/ \o 医学百科：类风湿性关节炎 类风湿性关节炎、急慢性风湿性 HYPERLINK /guanjieyan_107415/ \o 医学百科：关节炎 关节炎、风湿痛、 HYPERLINK /ganmao_15341/ \o 医学百科：感冒 感冒发烧、 HYPERLINK /toutong_7289/ \o 医学百科：头痛 头痛、 HYPERLINK /shenjing_48531/ \o 医学百科：神经 神经痛及术后 HYPERLINK /tengtong_80/ \o 医学百科：疼痛 疼痛等。 用量用法：类风湿、风湿性 HYPERLINK /guanjie_14999/ \o 医学百科：关节 关节炎：口服每次４ｇ，每日早晚各１次；或每次２ｇ，１日３～４次。一般解热、镇痛：每次０．５～１．５ｇ，１日３～４次。 HYPERLINK /ertong_120244/ \o 医学百科：儿童 儿童：３个月～１岁，每千克 HYPERLINK /tizhong_7546/ \o 医学百科：体重 体重２５ｍｇ，１日４次；１～２岁每次２５０ｍｇ，１日４次；３～５岁，每次５００ｍｇ，１日３次；６～１２岁，每次５００ｍｇ，１日４次。 HYPERLINK /younianleifengshixingguanjieyan_39668/ \o 医学百科：幼年类风湿性关节炎 幼年类风湿性关节炎，每次１ｇ，１日３～４次。 药理毒理　　本品为 HYPERLINK /se