代口服头孢菌素.doc

第3 代口服头孢菌素— 头孢泊肟酯产品资料 PRODUCT DATA 广东诺生药业有限公司 第3 代口服头孢菌素简介： 第3 代口服头孢菌素( Ⅲ-generation oral cephalosporin , Ⅲ-OCS)按其抗菌活性可以分为2 类： (1) 主要作用于G-杆菌的品种,包括头孢克肟(cefixime , 商品名:世福素) 、头孢布烯(ceftibuten , 商品名:先力腾) 和头孢他脒酯(cefetamet pivoxil , 商品名:派威保) 。他们对流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、大肠杆菌等抗菌作用很强,对革兰阳性( G+ ) 球菌活性很弱或没有。 (2) 抗G+ 球菌活性明显改善而同时保留抗G-杆菌良好活性的品种,包括头孢泊肟酯(cefpodoxime proxetil 商品名: 博沃欣) 、头孢地尼(cefdinir , 商品名:全泽复) 、头孢特仑酯(cefteram pivoxil , 商品名:富山龙) 和头孢妥仑匹酯(cefditoren pivoxil , 商品名: 美爱克) 等4 个Ⅲ- OCS , 对青霉素中介肺炎链球菌[ penicillin2interme2 diate S t reptococcus pneumoniae , PISP , 最小抑菌浓度(M IC) 1～2 mg·L-1]多数仍然敏感。Ⅲ-OCS 中不少品种口服吸收率低,因此被制成酯化物的前体药物,在肠道细胞被非特异性酯酶水解释放出母体化合物而发挥抗菌活性。头孢菌素口服剂型的吸收率总体上说不及喹诺酮类和大环内酯类,但并不等于说会降低其临床疗效。因为用药方案设计即给药剂量和次数是建立在药动学基础上的,如果某种头孢菌素的吸收率低则当在不明显增加不良反应前提下提高给药剂量,从而保证血药浓度与M IC 之比达到≥5 倍。所以只要切实遵循推荐的用药方案,就能符合药动学和药效学所要求的各项参数,达到应有的疗效。 头孢泊肟酯简介： 头孢泊肟酯(cefpodoxime proxetil , CPDX-PR) 系第3 代口服头孢菌素,1990 年在日本首次上市, 其结构特征是头孢骨架7 位连有甲氧亚氨噻唑基,3 位连有甲氧甲基,4 位羧酸上有proxetil 基。CPDX-PR 为头孢泊肟(cefpodoxime , CPDX) 的前体药物, 本身无抗菌活性,口服后经肠道吸收,在肠壁被非特异性的酯酶水解成CPDX 而发挥抗菌活性。CPDX 通过与特异性青霉素结合蛋白1A ,1B ,2 和3 的作用, 引起异常的细菌细胞壁合成和细胞溶解。CPDX 有广谱而强大的抗菌作用,广泛应用于呼吸道、泌尿道、妇产科感染性疾病和化脓性中耳炎等的治疗。 抗菌活性：　 该药在体内、体外对多数革兰阳性菌、阴性菌均有抑制及杀死作用,并对多种β内酰胺酶具有高度稳定性。 1 　体外抗菌活性　CPDX 对某些革兰阳性、阴性需氧菌的体外抗菌活性见表1 CPDX 对流感嗜血杆菌作用较强,对β内酰胺酶阴性、阳性流感嗜血杆菌的MIC90 相仿, 约为≤0. 03～ 0. 25 mg·L-1,对氨苄西林(ampicillin) 耐药的菌株仍有效。卡他莫拉菌对CPDX 高度敏感,其β 内酰胺酶阴性、阳性菌的MIC90 分别为≤0. 5 mg· L-1和≤1. 0 mg·L-1 。CPDX 对流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌的作用与头孢克肟(cefixime) 相仿,强于头孢克洛(cefaclor) 、头孢氨苄(cephalexin) 、头孢呋辛(cefuroxime) 和阿莫西林(amoxicillin) 。CPDX 对淋球菌高度敏感,作用与头孢克洛相仿,强于头孢呋辛。大部分肠杆菌科菌对CPDX 敏感, MIC90 ≤2 mg·L-1,作用强于头孢呋辛、头孢氨苄和头孢克洛,但不及头孢克肟,产β内酰胺酶的大肠杆菌对CPDX 的抵抗力较强,MIC90 为0. 06～ 128 mg·L-1 。CPDX 对蜂房哈夫尼菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、弗劳地枸橼酸菌、嗜水气单胞菌、摩氏摩根菌和粘质沙雷菌的作用较弱,MIC90 ≥4 mg·L-1, 而幽门螺旋杆菌和普通变形杆菌对其中度敏感性, MIC90 ≤4 mg·L-1 。假单胞菌属中的绝大部分菌对其具有耐药性。CPDX 对阴沟肠杆菌、普通变形杆菌和弗劳地枸橼酸菌的作用不如氟罗沙星(fierox2 acin) 、环丙沙星(ciprofloxacin) 、伊诺沙星(enoxacin) 等氟喹喏酮类药物。 在革兰阳性菌中,CPDX 抗化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、青霉素敏感肺炎球菌以及多种溶血性链球菌的MIC90 ≤0. 25 mg·L-1,与阿莫西林、阿莫西林2克拉维酸(clavulanic) 和头孢呋辛抗菌活性相仿,强于头孢克肟