课件：3.3-抗精神失常药.ppt

THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 3.内分泌系统 阻断丘脑下部结节一漏斗通路的D2受体，从而影响内分泌系统，导致: （1）催乳素分泌增加，可致乳房肿大、溢乳，乳癌患者不宜使用。 （2）抑制促性腺激素分泌，因而可抑制性周期，延迟排卵和引起停经。 （3）抑制生长激素释放，可用于巨人症；抑制促皮质激素分泌，使肾上腺皮质激素分泌减少。 【临床应用】 1.治疗精神病 主要用于治疗各型精神分裂症 不能根治 2.止吐和治疗顽固性呃逆 对晕动病呕吐无效 3.人工冬眠 配合物理降温，使体温降至正常以下，产生冬眠深睡状态，称人工冬眠。 冬眠合剂 氯丙嗪 哌替啶 异丙嗪 配合物 理降温 人工 冬眠 体温 基础代谢 耗氧量 对各种病理刺激的反应降低 提高对缺氧的耐受力 用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥、甲亢危象、妊娠毒血症等的辅助治疗。 不良反应 1.一般反应 (1)M受体阻断症状 口干、 便秘、视力模糊、眼压增高 (2)a受体阻断症状 体位性低血压、心动过速 (3)中枢抑制症状 嗜睡、淡漠、乏力等 (4)内分泌症状 长期用药有乳房肿大、闭经及生长减慢等内分泌紊乱症状。 2.锥体外系反应 (1)急性锥体外系运动障碍 表现以下三种形式: ?帕金森综合症 最常见，表现为肌张力增高,面容呆板,肌肉震颤、运动困难、流涎及吞咽困难?急性肌张力障碍 表现为强迫性张口、伸舌、斜颈、呼吸困难?静坐不能 坐立不安、反复徘徊 机制：阻断黑质一纹状体DA受体，胆碱能神经功能相对占优势所致。 一般减量或停药后以上症状可消失,也可用中枢性抗胆碱药(东莨菪碱)缓解,但不能用左旋多巴治疗。 (2)迟发生运动障碍 是一种特殊而持久的运动障碍，较少见。长期用药后出现，停药后不消失。若早期发现，及时停药，部分患者可恢复。中枢抗胆碱药反加重症状。 原因：长期阻断突触后DA受体，使该受体向上调节。 3.其他：常见皮疹、皮炎、微胆管阻塞性黄疸、粒细胞减少 4.急性中毒: 一次吞服超大剂量(1～2g)可出现昏睡、心动过速、血压下降甚至休克，应立即对症治疗。 抢救时升压药物宜用NA而禁用AD 表现为不自主有节律刻板运动，出现口-舌-颊三联症，如吸吮、舔舌、咀嚼等 禁忌症 癫痫病史 严重肝功能不全 昏迷 冠心病(易诱发猝死) 伴有心血管疾病老年患者慎用。 其他吩噻嗪类 奋乃静（perphenazine） 氟奋乃静(fluphenazine) 三氟拉嗪（trifluoperazine) 硫利达嗪(thioridazine) 吩噻嗪类抗精神病药作用比较 药 物 抗精神病剂量(mg/d) 镇静作用 锥体外系反应 降压作用 氯丙嗪 300～800 +++ ++ +++ （im） ++(po) 氟奋乃静 1～20 + +++ + 三氟拉嗪 6～20 + +++ + 奋乃静 8～32 ++ +++ + 硫利达嗪 200～600 +++ + + 注：+++：强；++：中等；+：弱； im：肌内注射；po：口服 共同特点： 1.抗精神病作用强 2.镇静、降压作用弱 3.锥体外系反应明显 以氟奋乃静、三氟拉嗪疗效较好，最常用，而奋乃静疗效较差 4.硫利达嗪抗精神病作用不及氯丙嗪，但锥体外系反应少，适于门诊病人及老年体弱者。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 二、硫杂蒽类 氯普噻吨(泰尔登)特点 1.对精神分裂症的幻觉、妄想的治疗作用较氯丙嗪弱。 2.镇静作用比氯丙嗪强， 3.a、M受体阻断作用弱。 4.化学结构与三环类抗抑郁药相似，具有较弱的抗抑郁和抗焦虑作用。 主要用于伴有焦虑或抑郁症状的精神分裂症，尤其对更年期抑郁症及焦虑性神经官能症效果好。不良反应与氯丙嗪相似，但锥体外系反应轻。 三.丁酰苯类 氟哌啶醇(haloperidol) 特点： 1.抗精神病作用强于氯丙嗪，抗躁狂、幻觉、 妄想作用显著。 2.镇吐作用强 3.镇静、降压、降温作用较弱。 4.锥体外系反应较强，以急性肌张力障碍和静坐不能多见，大剂量可致心肌损伤和心律失常。 常用于以精神运动性兴奋为主的精神分裂症、躁狂症。也适用于疾病和药物引起的呕吐、持续性呃逆 氟哌利多 作用及临床应用基本与氟哌啶醇相似，但作用更强、更快、更短，是目前临床麻醉应用最广的强安定药。 常与芬太尼联合组成2型神经安定镇痛合剂，已取代了氟哌啶醇与芬太尼组成1型神经安定镇痛合剂，作“神经安定镇痛术”用于外科麻醉。 四、其他类抗精神病药 五氟利多(penfluridol) 舒必利(sulpiride) 氯氮平(clozapine) 利培酮(risperidone) 五氟利多 为长效抗