第二十五章章节利尿药资料.pptVIP

第二十五章 目的要求： 1.掌握强效、中效、低效利尿药的作用部位及机理，不良反应，临床应用。 2.熟悉脱水药共同特点及甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖的特点、应用。 常用利尿药按效能分为三类： 1．高效能利尿药（high efficacy diuretics）利尿作用强大 如呋塞米、依他尼酸、利尿酸、布美他尼。 2．中效能利尿药（moderate efficacy diureties）利尿效能中等 如噻嗪类、氯噻酮等。 3．低效能利尿药（ low effcacy diuretics）利尿作用弱 如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等以及作用于近曲小管的碳酸酐酶抑制药，如乙酰唑胺等。 常 用 利 尿 药 (一)高效利尿药 有呋塞米 (Furosemide，呋喃苯胺酸）、依他尼酸(利尿酸)和布美他尼 【作用】 抑制髓袢升支粗段髓质部和皮质部对CI－的主动再吸收和Na＋的被动再吸收,肾脏稀释功能降低； 再吸收到髓质间液的NaCI减少,髓质高渗状态降低 ,尿的浓缩功能受抑制, 正常状态下，持续给予大剂量呋塞米可使成人24h内排尿50～60L。 袢利尿药可以使尿中Na+、K+、CI-、Mg2+、Ca 2+排出增多 大剂量呋塞米也可以抑制近曲小管的碳酸酐酶活性，使 HCO3-排出增加。 袢利尿药通过对血管床的直接扩张作用影响血流动力学。 对心力衰竭的病人，呋塞米和依他尼酸能迅速增加全身静脉血容量，降低左室充盈压，减轻肺淤血。 呋塞米还能增加肾血流量，改变肾皮质内血流分布。 其作用机制尚未完全阐明，可能与该类药促进前列腺素合成有关。 [体内过程] 吸收：口服吸收迅速，F 为60%。 iv后2~5min起效，30min达高峰，维持2~3hr 排泄：近曲小管分泌，原形从尿排出，1/3从胆汁排出。 【应用】 1.心、肝、肾性各类水肿，多用于其它利尿药无效的各种顽固性水肿。 2.急性肺水肿和脑水肿： 常用呋塞米，呋塞米通过利尿和扩张 血管 , 减少血容量和细胞外液进 而减少回心血量。 布美他尼，bumetanide 又称丁苯氧酸 比速尿作用强40~50倍。 各种顽固性水肿和肺水肿。 不良反应少 3、抗尿崩症作用 机制： -排Na+↑，血浆渗透压↓， 口渴感↓，饮水↓，尿量↓。 -抑制磷酸二酯酶，↑远曲小管和集合管内的cAMP，水重吸收↑，尿量↓。 4、抗慢性心功能不全  【应用】 1、 常与噻嗪类合用，用于伴有醛固酮增多的顽固性的心、肝、肾性水肿。 2、充血性心力衰竭 近年来认识到醛固酮在心衰发生发展中起重要作用，因而螺内酯用于心衰的治疗已经不仅仅限于通过排Na+、利尿消除水肿，而是通过多方面的作用改善病人的状况。 氨苯喋啶和阿米洛利【作用】 直接抑 制远曲小管及集合管的  K+－Na+交换，产生排钠利尿作用。  作用比安体舒通强,且不受血中醛  固酮的影响。【应用】 常与中效、高效利尿药合用于  肝硬化腹水及其它顽固性水肿 。 乙 酰 唑 胺（acetazolamide） 【作用与作用机制】 乙酰唑胺通过抑制碳酸酐酶的活性而抑制HCO3-的重吸收，造成尿中HCO3-、K+和水的排出增多。 乙酰唑胺还抑制肾脏以外部位碳酸酐酶依赖的HCO3-的转运。并改变液体的生成量和 pH值。 【临床应用】 由于新利尿药的不断涌现，加之其利尿作用较弱，本类药物现在很少作为利尿药使用。但它们仍有几种特殊的用途。 1．治疗青光眼 减少房水的生成，降低眼内压，对多种类型的青光眼有效，是乙酰唑胺应用最广的适应证。 2．急性高山病 乙酰唑胺可减少脑脊液的生成和降低脑脊液及脑组织的pH值，减轻症状，改善机体功能。在开始攀登前24h口服乙酰唑胺可起到预防作用。 3．碱化尿液 通过采用乙酰唑胺碱化尿液可促进尿酸、胱氨酸和弱酸性物质（如阿司匹林）的排泄。 4．纠正代谢性碱中毒 5．其他 乙酰唑胺可用于癫痫病的辅助治疗、伴有低血钾症的周期性麻痹，也可用于严重高磷酸盐血症，以增加磷酸盐的尿排泄。 * * 利尿药和脱水药 利 尿 药 利尿药（Diuretics）作用于肾脏，增加电解质和水的排出 临床上主要用于治疗各种原因引起的水肿，也可用于某些非水肿性疾病，如高血压、肾结石、高血钙症等的治疗。  皮质 髓质 碳酸酐酶