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阿司匹林在心血管疾病中的应用
韦容新
深圳市龙华新区人民医院广东深圳518000
【摘要】
阿司兀林用于临床研究己有100余年的历史,近年来其抗血小板聚集作用备 受关注。木文概述了阿司匹林的作用、机制以及在心血管疾病中的临床应用和发 展前景。
【关键词】阿司兀林;抗血小板聚集作用;心血管疾病
【中图分类号】R714 252
【文献标识码】B【文章编号】1674 8999(2013)12 0180 02
阿司兀林应用于临床己逾百年,但其抑制血小板聚集的特性直至20世纪60 年代后期,才逐渐为人们所认识。阿司匹林的抗血小板作用在心血管疾病预防中 具有重要意义。目前阿司匹林在冠心病二级预防中的地位已经确立,其预防作用 与他汀类药物相当,而且更为经济。
1阿司匹林的作用
阿司匹林作用的主要环节是通过与血小板的环氧化酶活性位点丝氨酸产 牛共价键性乙酰化而使该酶受到抑制,从而阻断花牛四烯酸通过环氧化酶途径转 变为前列腺素环内过氧化物(PGGI,PGH2),进而减少血栓素(TXA2)的形成。 低浓度阿司兀林能使前列腺素(PG)合成酶(环氧酶(COX))活性中心的丝氨 酸乙酰化失活,不可逆的抑制血小板COX,减少血小板中血栓素的合成,而影响 血小板的聚集及抗血栓形成,达到抗凝作用。高浓度阿司匹林能直接抑制血管壁 中合成酶,减少了前列环素的合成。
2阿司匹林与心血管疾病[1]
心血管疾病位居全球死亡原因的首位,每年导致1700万人死亡,而其中的 80%来自发展中国家。亚洲历史上规模最大、历时10年的心脏病调查于今年9 月6日公布了调查结果,调查表明,心血管病的大规模流行,正开始对中国及其 他亚洲国家造成严重影响。有数据表明,自1958年以来,我国心脑血管疾病发 病率上升了 4倍,占全国每年死亡人口的1/3,也是致残的首位原因。每15秒 就有一位中国公民被心血管病夺去生命,每22秒就有一位中国公民因此失去工 作能力。
若想遏制心血管病的高发,最根本的措施在于预防。循证医学已证实的有效 预防药物包括阿司匹林、beta;受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 和他汀类药物等,其中阿司匹林在心血管疾病预防中的作用,已经在一系列大型 临床研究中得到证实,服用阿司匹林的患者全因死亡率、心血管死亡率、非致死 性心肌梗死和非致死性卒中的发生率均显著下降。多项指南强烈推荐阿司匹林在 长期用于冠心病的二级预防,目前,阿司匹林已成为抗血小板治疗的基石。
3阿司匹林在心血管疾病中的具体应用
3 1急性ST段抬高的心肌梗死[2]冠状动脉粥样便化斑块破裂的基础上 继发血栓,主要成分是以纤维蛋白作为网架结构的“红色血栓”。是纤溶药物的 作用底物,故应行溶栓治疗。而辅助溶栓治疗的抗栓治疗的目的,在于提高开通 的速率和开通的比率,尤其是提高心肌水平的再灌注,减少溶栓后的血栓性再闭 塞和再梗死。目前急性心肌梗死后,抗栓治疗的主要制剂是阿司匹林和肝素,ST 段抬高的心肌梗死后使用阿司匹林可以明显减少延期血管性死亡、非致命性再梗 死和非致命性脑卒中率。如列禁忌,心肌梗死后应长期服用阿司匹林。
3 2非ST段抬高的急性冠状动脉综合征:非ST段抬高的急性冠状动脉综 合征包括非ST段抬高的心肌梗死和不稳定心绞痛。其发病的机制也是斑块的破 裂,形成的血栓多数未使冠状动脉完全闭塞,血栓的成分主要以血小板为主的“白 色血栓”,治疗的原则是稳定病变,防止病变进展,减少病死率,减少发展为ST 段抬高的心肌梗死的可能性。早期的抗栓治疗,阿司匹林加肝素,是非ST段抬 高急性冠状动脉综合征患者治疗的基础。作为二级预防,在急性冠状动脉综合征 后阿司匹林应该无限期使用,如阿司匹林过敏或不能耐受,可选用硫酸氢氯毗格 雷。无论高危、低危、行介入治疗还是非介入治疗,加用硫酸氢氯毗格雷都能在 阿司匹林加肝素(低分子肝素)已经获益的基础上,进-步降低心血管事件。
3 3动脉血栓形成的一级预防:(1)如果存在动脉粥样便化血栓形成的危
险因素,如患糖尿病或已经存在心脑外围血管疾病,则应考虑口服阿司匹林预防。
(2)对于高血压的患者,没有必要常规口服阿司匹林,如果年龄大于50岁或者 存在高脂血症、糖尿病等,应口服阿司匹林预防。
4使用阿司匹林的不良反应及注意事项[3]
(1)大剂量可出现恶心呕吐,长期应用可加重或诱发溃疡病,故有胃、十二 指肠溃疡的患者应慎用或不用。如应用,须予抗酸药口服或应用肠溶片。
(2)少数出现寻麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克或哮喘。(3)长期应用, 可引起肾乳头坏死。(4)妊娠期妇女慎用或避免应用。(5)饮酒前后不可用。(6) 避免与糖皮质激素联用,二者合用可使出血加剧。(7)手术一周内应避免应用, 以免岀血。(8)脑出血患者禁用。
5使用阿司匹林的剂量问题
阿司匹林-级预防的剂量为每天75
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