菲布力说明书.docxVIP

- - 成份： 本品主要成份为非布佐司他， 其化学名为 2-[(3- 氰基 -4- 异丁氧基 )苯基 ]-4- 甲基 -5- 噻唑羧 酸。 结构式： 分子式： C16H16N2O3S 分子量： 316.37 性状： 本品为白色粉末 适应症： 本品为黄嘌呤氧化酶（ XO ）抑制剂，适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。 不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血（症）。 剂型： 胶囊剂、片剂 规格： 40mg/ 粒或片； 80mg/ 粒或片 用法用量： 推荐剂量 用于治疗有痛风症状的高尿酸血症患者时， 推荐本品剂量为 40mg 或 80mg ，每日一次。 推荐本品的起始剂量为 40mg ，给药本品时无需考虑食物或抗酸剂的影响。 特殊人群 轻或中度肾功能损伤患者服用本品时不必调整剂量。推荐本品的起始剂量为日一次。给药剂量 40mg ，持续两周后，对血清尿酸水平（ sUA ）仍高于  6 mg/dl  40mg ，每 的患者， 推荐给药剂量 80mg 。 轻中度肝功能损伤患者服用本品无需剂量调整。 对严重肝功能损伤患者使用本品尚无研究，因此给药本品应谨慎。 尿酸水平 使用本品治疗 2 周后即可进行血清尿酸的再检验。治疗目标是降低和维持血清尿酸水平使其低于 6 mg/dl 。 预防痛风急性发作推荐至少用药 6 个月（见【注意事项】）。 痛风发作 变化的血清尿酸水平会导致沉积的尿酸盐活动，因此开始给药本品后会导致痛风发作。 推荐使用本品时，同时给药非甾体抗炎药（预防痛风急性发作推荐至少用药 6 个月。  NSAID  ）或秋水仙碱，以预防痛风发作。 如果在给药治疗期间发生痛风，不需要停药。对个别患者的痛风应相应给予治疗。 续发性高尿酸血症 对继发性高尿酸血症患者 （包括器官移植患者） 给药本品尚无研究； 尿酸盐生成率增加 的患者不推荐使用本品（例如恶性病及其治疗、莱 -萘二氏综合征）。稀有病例的尿中黄嘌 呤的浓度会显著增加，在尿路中沉积。 不良反应： 对  临床试验中，共对例患者给药本品 559  2757 例患高尿酸血症和痛风患者给药本品，每天 40mg ，持续 ≥ 6个月。给药本品 80mg 的患者中，  40mg 1377  或 80mg 。 例患者持续 ≥ 6个月，  674 例患者治疗 ≥1年， 515  例患者治疗 ≥2年。 常见不良反应 三项随机、对照临床研究（研究 1 、2、 3），持续 6-12 个月，报道了由于药物引起的不良反应。 表 1 概述了本品给药组至少 1% 发生率的不良反应和比空白对照组发生率至少高 0.5% 的不良反应 本品给药组不良反应发生率≥ 1%和比空白对照组至少高 0.5%的不良反应 空白对照组 非布佐司他组 别嘌呤醇组 * 不良反应 （ N=134） 每日 40mg 每日 80mg （N=1277） （N=757） （ N=1279） 肝功能异常 0.7% 6.6% 4.6% 4.2% 恶心 0.7% 1.1% 1.3% 0.8% 关节痛 0% 1.1% 0.7% 0.7% 疹 0.7% 0.5% 1.6% 1.6% *根据肾功能损伤，给药别嘌呤醇患者组中， 10 例给药 100mg ， 145 例给药 200mg ， 1122 例给药 300mg 。 导致治疗过程中停药的最常见不良反应为肝功能异常， 本品 40mg 给药组 1.8% ，80mg 组 1.2% ，别嘌呤醇给药组 0.9% 。除了表 1 列出的不良反应，本品给药组中报道的头晕不 良反应也大于 1% ，但与空白对照组相比低于 0.5% 。 较少发生的不良反应 2 期和 3 期临床研究中， 以下不良反应发生率低于 1% ，而本品给药范围为 40mg-240mg 时更高些。下列包括注意事项中器官系统的不良反应（低于 1% ）。 血液和淋巴系统：贫血、特发性血小板减少性紫癜、白细胞增多 /减少嗜中性白血球减 少症、全血细胞减少症、脾大、血小板减少症。 心脏疾患：心绞痛、心房纤维性颤动、心杂音、 ECG 异常、心悸、窦性心动过缓、心 动过速。 耳朵和内耳方面的异常：耳聋、耳鸣、眩晕。 眼部疾病：视觉模糊。 胃肠道病症：腹胀、腹痛、便秘、口干燥、消化不良、肠胃气胀、频便、胃炎、胃食管 返流疾病、胃肠不适、龈痛、 呕血、胃酸过多、 便血、口腔溃疡形成、胰腺炎、 消化性溃疡、呕吐。 一般病症和给药情况：虚弱、胸痛 /不适、水肿、疲劳、情绪异常、步态障碍、流行性感冒症状、痞气、疼痛、口渴。 肝胆管病症：胆石病 /胆囊炎、肝脂肪变性、肝炎、肝肿大。 免疫系统疾病：超敏反应。 传染及感染：带状疱疹。 并发症：挫伤。 新陈代谢病症：厌食症、食欲减退 /增强、脱水、糖尿病、高胆固醇血症、高血糖、高 脂血症、高甘油三酸酯血症、低钾