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按对尿钾的影响分类: 排钾利尿药 呋塞米 Furosemide 噻嗪类 Thiazides 保钾利尿药 螺内酯 Spironolactone 氨苯蝶啶 Triamterene 阿米洛利 Amiloride 【临床应用】 1.急性肺水肿和脑水肿 2.严重水肿 3.急慢性肾功能衰竭 4.高钙血症 5.加速毒物的排出 6. 高血压危象的辅助治疗 7.高血钾症 治疗肺水肿快速有效的急救措施,为首选。原因:静注可迅速扩张容量血管,减少回心血量,在利尿作用发生前就缓解急性肺水肿。 脑水肿首选甘露醇,本类药也有很好疗效,尤其合并心衰者更适用。原因:本类药的利尿作用可使血液浓缩,血浆渗透压升高,故可消除脑水肿。 可用于治疗心、肝、肾性等各类水肿,一般不作首选药,主要用于其他利尿药(噻嗪类)无效的严重水肿病人。 急性肾衰早期的少尿病人,静注本类药疗效好。原因:本类药强大的利尿作用对阻塞的肾小管有冲洗作用,减少肾小管的萎缩和坏死。慢性肾衰:大剂量可增加尿量,在其他药物无效时,仍能有作用。 可一定程度抑制钙的重吸收而降低血钙,高钙危象时,可静注。 配合输液,使24小时尿量达5L以上,可加速毒物的排出。主要用于某些经肾脏排泄的药物中毒的抢救,如巴比妥类、水杨酸类等。 主要用于噻嗪类利尿药无效或合并氮质血症或尿毒症者时、高血压伴水肿、高血压危象、心力衰竭。降压时间短,利尿作用强,不良反应多。 可抑制钾的重吸收和促进钾的排出而降低血钾,高钾危象时,可静注。 2.耳毒性 4.其他 【不良反应】 1.水与电解质的紊乱 3.高尿酸血症 “五低一高” 低钾血症 低血镁 低血容量 低钠血症 低氯性碱中毒 高尿酸血症 其中以低血钾最常见,可增加强心苷的毒性,诱发肝昏迷,应注意补钾或与保钾利尿药合用。 由于减少尿酸排泄,可导致高尿酸血症,诱发痛风发作。 静注大剂量可引起耳鸣、眩晕、听力减退,甚至发生暂时或永久性耳聋。肾功能不全或同时使用其他耳毒性药物如氨基苷类抗生素等更易发生耳毒性。机制:可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变和耳蜗毛细胞的损伤有关。 恶心、呕吐、腹泻,胃肠出血。少数病人发生白细胞、血小板减少。也可发生过敏反应,皮疹、嗜酸细胞增多、偶见间质性肾炎等,停药后可恢复。 【药物相互作用】 氨基苷甙类抗生素及第一、二代头孢菌素等可增强高效利尿药的耳毒作用,应避免合用。 糖皮质激素合用易导致低血K+。 华法林、氯贝特等可与它们竞争血浆蛋白的结合部位,而增加药物的毒性。 布美他尼 利尿作用强度为呋塞米的40~60倍,不良反应较呋塞米轻,耳毒性亦低。大剂量可出现肌肉疼痛和痉挛。 依他尼酸 利尿作用和机制与呋塞米相似。但不良反应较多,可致永久性耳聋。 噻嗪类 (thiazides) 氯噻嗪 (chlorothiazide) 氢氯噻嗪 (hydrochlorothiazide) 氢氟噻嗪 (hydroflumethiazide) 苄氟噻嗪 (bendroflumethiazide) 环戊噻嗪 (cyclopenthiazide) 其他类 吲达帕胺(indapamide) 希帕胺 (xipamide) 氯噻酮 (chlortalidone) (二) 中效利尿药 氢氯噻嗪 (Hydrochlorothiazide) 【药理作用】 1.利尿作用 特点:抑制NaCI的重吸收,降低肾的稀释功能,产生温和而持久的利尿作用,促进K+和Mg2+,略增加HCO3-的排出; 减少尿Ca2+排出。机制:抑制远曲小管近端Na+-CI-共转运子而产生中等程度的利尿作用。 远曲小管近端: 间液 管腔 肾小管细胞 2Cl- Na+ 中效利尿药 ATP Ca2+ Na+ Ca2+ K+ K+ Na+ Cl- 2.抗高血压作用 对正常血压无明显影响,对轻、中度高血压可使收缩压和舒张压降低约10%。 3.抗利尿作用 NaCl的排出? 血浆渗透压? 减轻口渴感和减少饮水量 胞外容量和尿量?。 抑制磷酸二酯酶 远曲小管和集合管细胞内cAMP? 远曲小管对水的通透性? 重吸收增加 【临床应用】 1. 水肿 2. 高血压病 3. 尿崩症 (1)轻, 中度心源性水肿:疗效较好,是治疗CHF病人的基本药物,注意强心苷中毒。 (2)肾性水肿:疗效与肾功能程度损害的相关,肾功能受损轻者疗效好。 3)
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