解热镇痛抗炎药-powerpoint演示文稿资料文档.pptVIP

* 药学院药理室 彭 芳 解 热 镇 痛 抗 炎 药 （Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs） 概 述 水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类 其它类 一、概念 二、共同作用基础 ：抑制环加氧酶（COX，前列腺素合成酶），使前列腺素（PGs）生成减少。 四、药物分类 三、基本作用及环节 Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs) Generalize (非甾体抗炎药NSAIDs) 磷脂 磷脂酶A2 AA 脂氧化酶 白三烯 支气管收缩 过敏反应 诱发炎症 环加氧酶 环内过氧化物 PGI2合成酶 PGI2 (抑制血小板聚集,扩血管) TXA2合成酶 TXA2 (血小板聚集,收缩血管) PG异构酶 PGE2 (致炎,致痛,致热;子宫收缩;保护胃粘膜;扩血管) 药物 一)解热作用(AntiPyresis) 散热? 基本作用及环节 Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs) Generalize 发热原因 (药物作用环节)： (?) (?) (?) 病原体及毒素作用中性粒细胞 产生内热原 PGs产生? 体温调节中枢 产热? 作用特点: 1.发热者体温?,正常人不变. 2.作用部位在中枢. 3.对症治疗 (二) 镇痛作用 1、机理：使PGs产生?，降低其对致痛致炎因子的放大作用 基本作用及环节 无成瘾性，耐受性及欣快感 Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs) Generalize 作用中等，对慢性钝痛好，剧痛绞痛无效 作用部位在外周 2、作用特点 (三) 抗炎抗风湿作用 1、抑制PGs释放及保护溶酶体膜，使致 痛介质释放减少 2、作用部位在外周 3、仅为对症治疗 Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs) Generalize 基本作用及环节 水杨酸类：阿斯匹林 苯胺类 ：非那西丁、醋氨酚 吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松 其它类 ：消炎痛、布洛芬、吡罗昔康 药物分类 Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs) Generalize 3.碱化尿液促进水杨酸排泄。 阿司匹林（Aspirin） （乙酰水杨酸，Acetylsalicylic acid） Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs) Salicylates 一、体内过程 1.以水杨酸发挥作用，80-90%与BP结合。 2.剂量1g按恒比消除（t1/22-3hr）， 1g 按恒量消除（t1/215-30hr）。 小剂量，TXA2合成?，抑制血小板聚集及 释放——用于冠心病及脑血栓 大剂量，PGI2合成?，促进血栓形成 Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs) Aspirin 二、药理作用及临床应用 （一）解热镇痛抗炎抗风湿 应用： 1.各种慢性钝痛及感冒发热 2. 风湿及类风湿关节炎 （二）影响血栓形成 禁忌症：胃、十二指肠溃疡 Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs) Aspirin 三、不良反应 一）.胃肠道反应：最常见 原因：直接刺激胃粘摸；大剂量刺激 CTZ；抑制胃粘摸PG合成。 防治：饭后服；用肠溶片；同服抗酸药 或PGE2。 Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs) Aspirin 三、不良反应 （二）凝血障碍 原因：抑制血小板聚集及凝血酶元形成 防治：VitK 禁忌症：严重肝病、VitK缺乏、 低凝血酶元血症；术前一周。 *